阿比特龙的作用机理?

阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。 本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

对前列腺癌患者来说，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或促性腺激素释放GnRH类似物更有效。 CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。 阿比特龙与PSA水平降低，肿瘤缩小(按RECIST标准评估)，骨转移的影像学回归和疼痛改善有关。 促肾上腺皮质激素的水平增加到6倍，但是地塞米松可以抑制这种情况。 阿比特龙是甾体酶CYP17A1(17α-羟化酶/ C17,20裂解酶)的口服活性抑制剂。 通过共价结合机制以选择性和不可逆的方式抑制CYP17A1。 更具体地说，阿比特龙通过酶CYP17A1抑制17-羟基孕烯醇酮到脱氢表雄酮(DHEA)的转化，从而降低睾丸激素和其他雄激素的血清水平。 相关阅读推荐：《前列腺癌患者恢复自主排尿功选择阿比特龙》