阿比特龙的毒性?

阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。 本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。 对前列腺癌患者来说，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或促性腺激素释放GnRH类似物更有效。 阿比特龙与PSA水平降低，肿瘤缩小(按RECIST标准评估)，骨转移的影像学回归和疼痛改善有关。 促肾上腺皮质激素的水平增加到6倍，但是地塞米松可以抑制这种情况。 毒性与17α-羟化酶活性的阻断有关。 封锁会导致上游盐皮质激素(如11-脱氧皮质酮)的积累，从而导致继发性醛固酮增多症。 醛固酮增多症的体征包括体液retention留和低钾血症。 盐皮质激素受体拮抗剂可用于治疗体征和症状。 相关阅读推荐：《阿比特龙治疗前列腺癌患者的效果》