阿比特龙体内活性

阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。 本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。 阿比特龙是一种具有抗雄激素活性的强效且不可逆的CYP17A1抑制剂，通过IC抑制细胞色素p450酶CYP17的17α-羟化酶和17,20-裂合酶活性50分别为2.5 nM和15 nM。 先前显示0.5 mmol / kg / d的阿比特龙治疗剂量可产生约0.5至1μM的血清浓度。 对照组的异种移植瘤生长差异很大，有些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长。 静脉注射(5 mg / kg)后，清除率(Cl)和分布体积(Vd)分别为31.2 mL / min / kg和1.97 L / kg。AUC0-∞(从时间零到无穷大时间点的血浆浓度-时间曲线下的面积)发现为2675 ng * h / mL。 终端半衰期(t1/2)是0.73小时。 由于清除率很高，因此只能在静脉注射后2小时内对阿比特龙(ART)进行定量。 相关阅读推荐：《阿比特龙(ABIRATERONE)作为MCRPC的标准治疗方案》