阿比特龙的加药信息
阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。
本品为孕烯醇酮类化合物,对CYP17酶具有良好的抑制作用,因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成,而不会引起肾上腺功能障碍。
CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶,它不仅在睾丸中存在,在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。
阿比特龙是一种具有抗雄激素活性的强效且不可逆的CYP17A1抑制剂,通过IC抑制细胞色素p450酶CYP17的17α-羟化酶和17,20-裂合酶活性50分别为2.5 nM和15 nM。
成人前列腺癌的常用剂量:
转移性CRPC:
常规制剂:每天口服1000 mg(与甲基泼尼松龙5 mg口服,每天2次组合)-
微粉化制剂:每天500 mg口服(与甲基强的松龙4 mg口服,每天2次组合)
转移性高危CSPC :
常规制剂:每天口服一次1000毫克(与甲基泼尼松龙5毫克每天口服一次结合)-
微粉化制剂:每天500毫克口服(与甲基强的松龙4毫克每天口服两次结合)
用途:
与泼尼松联合用于治疗以下患者:-
转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)-
转移性高危去势敏感性前列腺癌(CSPC)
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