阿比特龙上药物代谢酶的影响

阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。 本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。 阿比特龙是一种具有抗雄激素活性的强效且不可逆的CYP17A1抑制剂，通过IC抑制细胞色素p450酶CYP17的17α-羟化酶和17,20-裂合酶活性50分别为2.5 nM和15 nM。 阿比特龙是肝药物代谢的抑制剂酶CYP2D6和CYP2C8。 避免与具有狭窄治疗指数的CYP2D6底物共同给药。 如果不能使用替代疗法，请考虑减少CYP2D6底物药物的剂量。 在健康受试者中CYP2C8药物-药物相互作用试验中，吡格列酮的AUC，一个CYP2C8底物，当与ZYTIGA的单次剂量施用增加了46%。 患者应为密切相关的CYP2C8底物具有窄的治疗指数的毒性迹象，如果与ZYTIGA伴随使用进行监控。 相关阅读推荐：《为何阿比特龙推荐级别比恩杂鲁胺高？》