阿比特龙注意肝毒性

阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。 本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。 阿比特龙是一种具有抗雄激素活性的强效且不可逆的CYP17A1抑制剂，通过IC抑制细胞色素p450酶CYP17的17α-羟化酶和17,20-裂合酶活性50分别为2.5 nM和15 nM。 在上市后的经验，有过阿比特龙相关的严重肝毒性，包括暴发性肝炎，急性肝功能衰竭和死亡。 测量血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素之前与阿比特龙开始治疗水平，每两个星期前三个月的治疗，以及此后每月。 患者基线中度肝损伤接收减小阿比特龙剂量为250毫克，在开始治疗前，第一个月每周一次，在接下来的两个月每两周一次，此后每月一次，测量ALT，AST和胆红素。 如果临床症状或体征提示肝毒性，应立即测量血清总胆红素，AST和ALT。 与患者基线相比，AST，ALT或胆红素升高应促使更频繁地进行监测。 如果在任何时候AST或ALT升高以上五倍标准上限(ULN)的上限或胆红素升高超过正常值上限，中断阿比特龙三次治疗，并密切监测肝功能。 用阿比特龙再处理只有在肝功能检查返回患者基线或AST和ALT小于或等于2.5倍ULN，总胆红素小于或等于1.5倍ULN后，才可以降低剂量水平进行。 永久中止阿比特龙谁开发ALT大于ULN 3倍，总胆红素大于2倍正常值上限的在无胆道梗阻或负责并发海拔等原因造成的并发抬高患者。 阿比特龙的安全再处理谁开发AST或ALT大于或等于20倍ULN和/或胆红素大于或等于10倍ULN的患者是未知的。 相关阅读推荐：《阿比特龙(ABIRATERONE)联合治疗方案的优势》