哪些患者从曲美替尼获益最大?
MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。
曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。
BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。
这两种药物是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,也是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,因为联合治疗黑色素瘤不能通过手术切除或在癌细胞已经扩散的情况下。
与黑色素瘤一样,添加Trametinib是一种促分裂原激活的蛋白激酶(MEK)抑制剂,在BRAF V600E突变型肺癌中显示出优于BRAF抑制剂单一疗法和传统化疗的疗效。
1、曲美替尼特别适用于黑色素瘤患者,其肿瘤表达被称为BRAF V600E和V600K的基因突变,这是通过FDA批准的测试所检测到的。
2、由于该基因突变而产生的BRAF蛋白在位置600处具有氨基酸(蛋白质的构建基团)谷氨酸,而不是氨基酸缬氨酸。
3、曲美替尼不适用于无V600突变的黑色素瘤。
4、曲美替尼也未用于治疗先前接受过BRAF抑制剂治疗的黑色素瘤患者。
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