在黑色素瘤中，达拉非尼加曲美替尼的支持功效数据

曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。 MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子，能促进细胞增殖。

曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。 批准是基于国际双盲III期COMBI-AD试验中的无复发生存结果，其中870例患有BRAF V600E或V600K突变且局部淋巴结病理受累的III期黑色素瘤患者随机接受每日两次150毫克达拉非尼联合曲美替尼2毫克每天一次(n = 438)或安慰剂(n = 432)组合，最多1年。 总体而言，患者的中位年龄为51岁(范围= 18-89岁);55%是男性;99%是白色;91%的患者在东部合作肿瘤小组中的表现为0;疾病分期：IIIA占18%，IIIB占41%，IIIC占40%;91%的人患有BRAF V600E突变，而9%的人患有BRAFV600K突变;65%有肉眼可见的淋巴结肿大;41%有肿瘤溃疡。 中位随访时间为2.8年。 截止数据，达布拉非尼/曲美替尼组38%的患者发生了无复发生存事件，而安慰剂组为57%;中位无复发生存期未达到16.6个月(危险比= 0.47，P <.0001，按疾病阶段和突变类型分层)。 相关阅读推荐：《曲美替尼片Mekinist Tablets 2MG(Trametinib)》