劳拉替尼可治疗晚期ALK阳性NSCLC患者
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。
劳拉替尼作用多样且效果强大的药品,
而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。
适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
尽管第二代抑制剂的效果有所改善,但耐药性和疾病复发(包括中枢神经系统[CNS]进展,它是导致疾病和死亡的主要原因)仍在发生。
劳拉替尼是一种新的第三代ALK抑制剂,它在生化和细胞试验中比第二代更有效,而且它被最广泛的覆盖了已发现的抗ALK突变。
劳拉替尼被设计成可以跨越血脑屏障,这使得CNS达到高暴露水平。
劳拉替尼在第1期和第2期研究中,对于ALK抑制剂(第一、二代或以上)治疗失败的病人,有很强的抗肿瘤活性。
特别令人担心的是,劳拉替尼在过去一次治疗且基线有CNS病变(包括软脑膜病变)的病人中,具有明显的颅内活动。
劳拉替尼由于其有效性和安全性,已经成为ALK抑制剂治疗失败的ALK阳性患者的标准疗法。
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