玻玛西尼Verzenio(abemaciclib)药代动力学

Verzenio被批准用于某些类型的乳腺癌。已被批准用于激素受体阳性(HR阳性)和HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。

Verzenio目前已获得美国食品药品管理局(FDA)的批准：作为绝经后妇女的初始疗法以及芳香酶抑制剂;在尝试内分泌治疗但癌症进展的患者中与氟维司群合用;曾尝试过内分泌治疗和化疗后癌症恶化的患者接受单药治疗。 Verzenio抑制一种称为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的激酶，该酶通常有助于控制细胞周期。具体来说，Verzenio阻止CDK4和CDK6。 通过阻断CDK4和CDK6，Verzenio还可以阻断称为视网膜母细胞瘤蛋白的蛋白的磷酸化。这抑制了细胞周期从G1继续进入S期。通过阻止细胞周期，Verzenio导致细胞退化和死亡。总体而言，这导致癌细胞的产生减少和肿瘤尺寸减小。 每天两次给药后5天内，Verzenio处于稳定状态。药物在约8小时达到其最大浓度(Tmax)。单剂量后其绝对生物利用度约为45%。高脂和高热量的膳食可能会增加Verzenio的吸收。 Verzenio的半衰期约为18.3小时。该药物主要通过细胞色素P450(CYP)3A4肝脏代谢。CYP3A4引起主要代谢产物N-desethylabemaciclib的形成。 Verzenio被肝脏清除。单次给药后，大约81%的药物从粪便中排泄，只有3%的尿液中排泄。 药物保持良好状态的时间取决于许多因素，包括药物的存储方式和位置。您应该在68°F至77°F(20°C至25°C)之间的室温下存储Verzenio平板电脑。如果需要的话，可以将药物在59°F到86°F(15°C到30°C)之间短时间保存。请将其放在密闭的容器中，避光。避免将这种药物存放在容易受潮或弄湿的区域。 如果您不再需要服用Verzenio并吃剩的药，安全处理它很重要。这有助于防止包括儿童和宠物在内的其他人意外服用药物。它还有助于防止药物损害环境。 相关阅读推荐：《玻玛西尼Verzenio(abemaciclib)的注意事项有哪些?》