劳拉替尼是一种有效的，能渗透脑的第三代变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)/ ROS原癌基因1(ROS1)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对大多数已知的耐药性突变都有活性。 这是一项正在进行的1/2期跨国研究(NCT01970865)，研究劳拉替尼在ALK重排/ ROS1重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)伴或不伴颅内(IC)转移的疗效，安全性和药代动力学。

由于在日本使用ALK TKI的方式与其他地区不同，因此我们对日本患者进行了亚组分析。 根据ALK/ROS1突变状态和治疗史，将患者纳入六个扩展(EXP)队列。 主要终点是客观反应率(ORR)和基于独立中央评估的IC‐ORR。 次要终点包括药代动力学评估。 在数据截止时，在六个扩展队列中招募了39位经ALK重排/ ROS1重排的日本患者。 先前接受过≥1ALK TKI(EXP2至EXP5)治疗的31例经ALK重排的患者可评估ORR，15例可评估IC-ORR。 日本患者在EXP2-5中的ORR和IC-ORR分别为54.8%(95%置信区间[CI]：36.0-72.7)和46.7%(95%CI：21.3-73.4)。 在仅接受既往阿立替尼(EXP3B)治疗的患者中，ORR为42.9%;95%CI：9.9-81.6)。 最常见的治疗相关不良事件(TRAE)是高胆固醇血症(79.5%)。 高甘油三酯血症是最常见的3/4 TRAE(25.6%)。 日本患者中的单剂量和多剂量药代动力学特征与非日本患者相似。 劳拉替尼在接受ALK TKI≥1的ALK重排的日本NSCLC患者中显示出临床上有意义的反应和IC反应，包括仅接受先前alectinib的患者中的有意义反应。 劳拉替尼一般耐受性良好。 相关阅读推荐：《劳拉替尼治疗ALK+患者有效率高达90%》