劳拉替尼在间变性淋巴瘤激酶重新排列的非小细胞肺癌中试验开发引言

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。 劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。 适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 劳拉替尼是一种高度有效的，选择性的第三代ALK/ROS原癌基因1(ROS1)，其被开发以穿透血脑屏障TKI，并保留对大多数已知的ALK抗性突变的效力，包括ALK L1196M和G1202R，克唑替尼或第二代TKI治疗期间可能会出现这种情况。 在一项正在进行的研究的第1阶段和第2阶段中，在接受ALK重排的晚期NSCLC患者中，劳拉替尼表现出了临床上有意义且持久的反应，包括先前接受过TKI治疗且患有CNS转移的患者。 劳拉替尼通常耐受性良好，不良事件(AE)的严重程度主要为1级或2级。 最常见的AE包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症。 在日本，劳拉替尼于2018年9月获得批准33用于ALK重排，不可切除的晚期和/或复发性NSCLC，对ALK TKI耐药或不耐受的患者。 劳拉替尼已于2018年11月在美国34和2019年5月在欧盟35获批准用于治疗在克唑替尼和≥1个其他ALK TKI上进展的ALK重排转移性非小细胞肺癌或在伊乐替尼或阿昔替尼上进展的ALK ceritinib是第一个收到的ALK TKI。 相关阅读推荐：《劳拉替尼(LORLATINIB)的说明介绍》