劳拉替尼在非小细胞肺癌中的安全

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。 劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。 适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 在参加LIC的三名日本患者中，有1名患者的血肌酸磷酸激酶和脂肪酶水平升高至3级治疗相关不良事件(TRAE)，并且没有患者出现剂量限制性毒性。 在研究的第二阶段，在日本患者中≥30%发生的最频繁的TRAE是高胆固醇血症(79.5%)，高甘油三酸酯血症(76.9%)，周围神经病变(43.6%)和水肿(35.9%)。 在所有患者中，这些不良事件的发生频率相似(分别为83.6%，66.5%，33.8%和44.0%)。 在日本患者中，高胆固醇血症发作的中位(范围)时间为14天(5-41)，高甘油三酯血症为13天(5-104)，无论是否因果关系均使用所有AE计算。 日本患者中<30%和≥10%的其他TRAE ，除1名患者的情绪变化TRAE为3级外，所有认知和情绪TRAE均为1级或2级。 首次使用认知功能AE的中位时间为211.0天(范围1-263)，无论是否使用因果关系，均使用所有AE计算得出。 在日本的TRAE患者中，由于这些事件导致的剂量降低，暂时性剂量中断和永久停药分别发生在8(20.5%)，19(48.7%)和1(2.6%)。 永久停药归因于耳鸣的TRAE，在研究治疗停药后消失。 所有患者中的相应比例相似：分别为24.7%，33.8%和3.3%。 相关阅读推荐：《劳拉替尼在非小细胞肺癌中的人口统计学和基线疾病特征》