劳拉替尼在非小细胞肺癌中的讨论

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。 劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。 适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 劳拉替尼在日本亚人群中的安全性和耐受性与总体人群相当。 在日本(2.6%)和总体(3.3%)人群中，因TRAE导致的永久停药频率均较低。 最常见的TRAE是高胆固醇血症和高甘油三酯血症，在日本和整个人群中的发生频率相似。 这些事件在劳拉替尼治疗约2周后出现，据报道大多数患者为1级或2级，可通过降脂药和/或降低剂量来控制。 认知作用通常较轻(均报告为1级或2级)，并且可以通过降低剂量或中断剂量来控制。 劳拉替尼的单剂量和多剂量药代动力学特征在日本人和非日本人患者中可比。 这种亚分析的局限性在于患者人数少，尤其是在EXP2-3A和EXP3B队列中。 总之，劳拉替尼在接受ALK TKI≥1的日本ALK重排NSCLC患者中显示出临床上有意义的反应和IC反应，其中包括仅接受先前alectinib的患者有意义的反应。 劳拉替尼一般耐受性良好，日本患者的AE分布与总体人群相似。 相关阅读推荐：《劳拉替尼在非小细胞肺癌中的终点和评估》