劳拉替尼及其在非小细胞肺癌治疗中的潜力的药代动力学

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。 而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。 适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 劳拉替尼口服可生物利用，每天一次重复给药10-200 mg后，达到最大血浆浓度的时间为1-2小时。 劳拉替尼的消除半衰期在10、50、75、100和200 mg剂量范围内为19.0至28.8小时。 体外和体内代谢物测定结果表明，劳拉替尼可能改变通过CYP / CYP450(CYP)途径消除的其他并用药物的药代动力学。 因此，在一项III期试验中，在首次使用劳拉替尼之前的12天之内不允许同时使用CYP3A抑制剂。 相关阅读推荐：《罗拉替尼，罗拉替尼片lorlatinib （Lorbrena Tablets 100mg）》