劳拉替尼及其在非小细胞肺癌治疗中的潜力的临床研究

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。 而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。 适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 在体外实验过程中，发现劳拉替尼可有效抑制ALK依赖性信号传导，并抑制耐克唑替尼或艾乐替尼的ALK突变型肺癌细胞系以及野生型ALK细胞系中的细胞生长。 在对crizotinib，ceritinib，alectinib具有耐药性的患者来源的细胞系中，劳拉替尼也显示出比克唑替尼明显更大的细胞生长抑制作用。 小鼠模型还证明了劳拉替尼的全身和颅内功效，可延长生存期。 除了具有抗肿瘤作用外，还使用碳11-和氟18证实了劳拉替尼对BBB的渗透作用。 标记的劳拉替尼和非人类灵长类动物模型中的初始正电子发射断层显像。 相关阅读推荐：《罗拉替尼，罗拉替尼片lorlatinib，ローブレナ錠，（Lorbrena Tablets 25mg）》