劳拉替尼及其在非小细胞肺癌治疗中的潜力的安全性，耐受性和不良事件

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。 劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。 适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 在I期研究中，每天接受200 mg劳拉替尼治疗的人群仅发生一种剂量限制性毒性(中枢神经系统2级疗效：言语，思维和单词搜索困难)，并且最大耐受剂量为没有定义的。 在54例组合的队列中，常见的AE是高胆固醇血症(72%)，高甘油三酯血症(39%)，周围神经病变(39%)，和外周水肿(39%)。 这些不良事件与其他ALK抑制剂报道的不良事件不同。 总结了与ALK抑制剂有关的AE，这表明肝毒性(天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶升高)和胃肠道疾病(例如恶心，腹泻或呕吐)主要与其他ALK抑制剂有关。 在17名患者每天一次接受100毫克劳拉替尼的二期队列中，没有患者需要的剂量减少或由于治疗相关的AE的永久中止治疗。 在该队列中，暂时停止治疗的最常见原因是高胆固醇血症(12%)和脂肪酶升高(12%)。 劳拉替尼的临床研究中没有报道间质性肺疾病或肺炎的病例。 相关阅读推荐：《罗拉替尼，罗拉替尼片lorlatinib（Lorbrena Tablets 25mg）》