来那替尼治疗乳腺癌的临床数据

来那替尼是一种激酶抑制剂，用于HER2-过表达或扩增的成年乳腺癌患者，并遵循曲妥珠单抗作为辅助依据进行辅助治疗。 来那替尼可以干扰蛋白质的活化，来那替尼中的有效成分neratinib可以靶向干扰乳房癌细胞的HER2蛋白，从而阻止癌细胞生长。

来那替尼可靶向HER1/HER2/HER4，是HER2药物中靶向最广的一类药物。 既往研究发现曲妥珠单抗耐药的一个原因是，HER1(EGFR)的旁路扩增使HER1和HER2在下游信号通路上发生交差，通过旁路活化引发肿瘤形成。 来那替尼广泛的靶向覆盖能很好地避免这个缺陷，这也是逆转耐药性的原因之一。 来那替尼+卡培他滨治疗转移性乳腺癌的II期试验结果：72例患者(包括7例之前接受拉帕替尼治疗的患者)接受了最大剂量的联合治疗。 每日一次240mg；每日1500mg/m2卡培他滨每日2次，在治疗的第1天和14天使用，21天一疗程。 以前没有接受拉帕替尼治疗的65名患者的总体缓解率为64%(95%置信区间[CI]=51%–76%)，完全缓解率为12%。 前7例拉帕替尼治疗后，缓解率为57%(95%CI=18%–90%),1例完全缓解，14%完全缓解。 相关阅读推荐：《来那替尼(NERATINIB)治疗乳腺癌患者结果如何？》