阿培利司(ALPELISIB)治疗效果好吗？

乳腺癌是最常见的女性肿瘤之一，也是女性癌症死亡的主要原因，全球乳腺癌发病率自20世纪70年代末开始一直呈上升趋势。乳腺癌引起皮肤改变可出现多种体征，最常见的是肿瘤侵犯了连接乳腺皮肤和深层胸肌筋膜的Cooper韧带。大约40%的激素受体阳性HER2阴性乳腺癌患者存在PIK3CA突变，对内分泌治疗效果不佳。阿培利司是第一个也是目前唯一一个专门针对HR /HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物。

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。2019年5月24日，美国食品和药物管理局(FDA)批准阿培利司用于与内分泌治疗药物氟维司群联用，治疗阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变绝经后女性及男性的晚期或转移性乳腺癌。 那么阿培利司治疗乳腺癌的疗效如何? 阿培利司是口服PI3K抑制药，对PI3Kα有明显抑制作用。代号为SOLAR-1是一项多中心、随机、双盲、安慰药对照的Ⅲ期临床试验研究，评价阿培利司联用氟维司群与氟维司群联用安慰剂，比较治疗PIK3CA突变的HR / HER2-晚期进展性或复发性转移性乳腺癌患者的疗效。 研究纳入了341例患者，用药组169例、对照组172例。阿培利司联用氟维司群的治疗组，随访中位时间20个月，范围10.7~33.3个月，患者PFS为11.0个月，95%CI= (7.5，14.5)个月，氟维司群与安慰剂联用对照组，患者PFS为5.7 个月，95%CI= (3.7，7.4)个月，两组比较，风险系数HR=0.65;95%CI=(0.50，0.85)，P<0.001)。在12个月时，患者无进展生存比例为33例(28.4%)和26例(22.2%)。由此可见，阿培利司治疗PIK3CA基因突变晚期乳腺癌效果明显。