阿培利司的作用是什么?
【Piqray阿培利司片作用机制】
Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中,alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。
已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
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