阿培利司(ALPELISIB)的注意事项及不良反应

目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准，例 如用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的艾达拉西布。阿培利司是FDA于2019 年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子 受体2(HER2)阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。

         要开始alpelisib治疗，需要通过 FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突 变。Alpelisib的商品名为Piqray,可以口服片剂形式获得。评估alpelisib在其 他癌症(例如卵巢癌1和结直肠癌2)中的治疗效果的研究正在进行中。 注意事项： (1)严重超敏反应：永久停用阿哌利西/阿培利司(商品名Piqray)，并给予适当治疗。 (2)严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和多形性红斑(EM)。对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿哌利西/阿培利司(商品名Piqray)，直至病因明确。考虑请皮肤科医生会诊，若确诊SJS、EM或TEN,则永久停用阿培利司(商品名Piqray)。 (3)高血糖：有报道包括酮症酸中毒在内的严重高血糖。阿培利司(商品名Piqray)在1型或未受控制的2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司(商品名Piqray)治疗之前，检测空腹血糖(FPG)、HbA1c,并优化血糖控制。开始治疗后，定期监测。根据临床需要使用或优化降糖药物。如果发生严重的高血糖，暂停或减少剂量或停用阿培利司(商品名Piqray)。 (4)肺炎：有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例。监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿培利司(商品名Piqray)。 (5)腹泻：有报道严重腹泻病例(包括脱水和急性肾损伤)。大多数使用阿哌利西/阿培利司(商品名Piqray)治疗的病人都会发生腹泻(≤2级)。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。若出现严重腹泻，则暂停、减少剂量或停用阿培利司(商品名Piqray)。 (6)胚胎-胎儿毒性：阿培利司(商品名Piqray)可导致胎儿伤害。 不良反应： 最常见的不良反应(包括实验室检查异常)(发生率≥20%)有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。 特殊人群用药： 哺乳：不要哺乳。