劳拉替尼的靶点?
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1双靶点抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
劳拉替尼也是目前唯一一款上市的三代ALK-TKIs类药物。
劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。
而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。
适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。
劳拉替尼在一组ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被证明有效。
患者以前使用过一个或多个ALK激酶抑制剂,他们被纳入了一项非随机、多队列、多中心研究(研究B7461001;NCT01970865),每次口服劳拉替尼100 mg,每日1次。
试验结果表明,患者的总体反应率(ORR)为48%(95%CI,42%~55%),完全缓解率(CR)为4%,部分缓解率(CR)为44%,持续反应时间(DOR)为12.5个月(95%CI,8.4~23.7)。
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