靶向药劳拉替尼的功效

劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。 携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。 劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。 而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 为了应对经克唑替尼及第二代ALK抑制剂治疗后耐药,以及出现中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者,科学家们继续研发第三代ALK抑制剂--劳拉替尼。 作为新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,劳拉替尼专门用于抑制可以驱使肿瘤对其它ALK抑制剂耐药并穿透血脑屏障的基因突变,在2期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移的持久疗效。 该试验包含了275名NSCLC患者,根据生物标志物(ALK阳性或ROS1阳性)和之前的治疗被归为6个队列。试验数据表明: 1、劳拉替尼在未经治疗的ALK阳性患者中的总缓解率(ORR)为90%,同时其颅内总缓解率(IC-ORR)为75%。 2、对于既往以克唑替尼治疗过的ALK阳性患者,不管是否有过化疗,劳拉替尼治疗的总缓解率为69%,颅内总缓解率为68%。 3、在既往以非克唑替尼ALK抑制剂治疗过的ALK阳性患者中,不管是否有过化疗,其总缓解率为33%。 4、而对于ROS1阳性患者,不管以前是否接受过治疗,其总缓解率为36%。 相关阅读推荐:《劳拉替尼治疗非小细胞肺癌被FDA批准
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