劳拉替尼(LORLATINIB)治疗肺癌的潜在优势

劳拉替尼对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力，可见劳拉替尼作用多样且效果强大。

劳拉替尼(Lorlatinib)是一款由辉瑞研发生产，作用多样且效果强大的药品。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效。而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 2017年10月17日，辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ期临床试验完整数据： 对于ALK阳性的初治NSCLC(非小细胞肺癌)患者，ORR(客观缓解率)高达90%，颅内ORR达到了75%;对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%;对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%; 对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%;对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。 劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效，包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)，可大大延长生存期。