奥贝胆酸(OCALIVA)临床实验的治疗效果怎么样呢？

奥贝胆酸(Obeticholic acid)又名6-乙基鹅去氧胆酸(6-ECDCA)或INT-747,是一种强效选择性FXR激动剂,其激活FXR的活性为鹅去氧胆酸的100倍左右。作为一种核受体，FXR主要分布于肝脏和小肠,在减少胆汁酸(BAs)合成与调节肝肠循环(EHC)方面起关键性作用。可是尽管如此，该药还是会产生一定的副作用。

接受奥贝胆酸治疗的患者其瘙痒症状会随着奥贝胆酸剂量的增加而加重。比如,在Ⅱ期临床试验中发现, 10mg奥贝胆酸组、25mg奥贝胆酸组、50mg奥贝胆酸组和安慰剂组患者的瘙痒发生率依次为47%、87%、80%和50%。此外,研究者依据严重程度将瘙痒分为轻、中、重度。双盲实验期间,各实验组中出现重度瘙痒症状的患者比例分别为16%、24%、37%,但该比例在随后的开放式实验中呈下降趋势。 相似的,在Ⅲ期临床试验中,5~10mg奥贝胆酸组(56%)和10mg奥贝胆酸组(68%)的瘙痒发生率明显高于安慰剂组(38%)。因为无法耐受瘙痒,10%的10mg奥贝胆酸组患者退出试验,而5~10mg奥贝胆酸组为1% ,安慰剂组则无人退出。在开放式实验中同样可以观察到下降的瘙痒发生率,虽然所有实验组的总瘙痒发生率升高至72%。 为此，患者不管是在接受奥贝胆酸原研药还是碧康奥贝胆酸治疗期间都需要引起注意。 相关阅读推荐：《索拉非尼/多吉美(SORAFENIB)靶向抗癌药物说明书》