劳拉替尼的药理作用是什么?
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。
劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。
而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。
适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
ALK基因位于人类染色体2p23,编码1620个氨基酸的多肽,经过翻译后修饰,生成200~220 kDa 的成熟ALK 蛋白。
ALK 由1030 个氨基酸组成的胞外配体结合域、跨膜域及胞内酪氨酸激酶结构域组成。
ALK 在各个物种中均高度保守,在成人大脑中表达的ALK被认为在神经系统的发育和功能中扮演重要角色ALK 在小肠、睾丸、前列腺及结肠中也有表达,但其在正常淋巴组织、肺及其他组织中不表达。
ALK 可激活多个细胞内信号通路,包括磷脂酶Cγ,JAK 激酶、信号转导和转录激活因子(signaltransducer and activator of transcription-3,STAT3)、磷脂酰肌醇-3- 激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammaliantarget of rapamycin,mTOR)及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等,参与调节细胞生长、转化及抗细胞凋亡。
在多种肿瘤中均发现了ALK 基因重组、突变或扩增,包括淋巴瘤、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌(NSCLC)。
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