鲁比卡丁(LURBINECTEDIN)的警告和注意事项

鲁比卡丁是烷基化剂和致癌转录的选择性抑制剂，可优先结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基;这会形成加合物，并使DNA螺旋向主要凹槽弯曲。加合物的形成影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复途径。致癌转录的抑制导致肿瘤细胞凋亡。

骨髓抑制： 在临床研究中，接受Zepzelca治疗的554例晚期实体瘤患者，41%的患者发生3级或4级中性粒细胞减少，中位发生时间为第15天，中位持续时间为7天。7%的患者出现发热性中性粒细胞减少。2%发生脓毒血症，致命的发生在1%的患者中(所有病例均发生在不是小细胞癌实体瘤患者中)。3级或4级血小板减少症的发生率为10%，中位发病时间为第10天，中位持续时间为7天。17%的患者发生3或4级贫血。 当中性粒细胞计数大于1,500/ mm 3且血小板计数大于100,000 / mm 3的患者才能使用Zepzelca 。每次给药前检测中性粒细胞计数和血小板计数。如果中性粒细胞计数少于500/ mm 3或低于正常值下限值时，建议使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)预防。根据骨髓抑制严重程度暂停，减少剂量或永久停药。 肝毒性： 在临床研究中，接受Zepzelca治疗的554例晚期实体瘤患者，分别有6%和3%的患者中观察到ALT和AST的3级升高，而0.4% ALT和0.5 % AST 4级升高，发生的中位时间为8天(范围：3至49)，中位持续时间为7天。 相关阅读推荐：《博舒替尼治疗白血病怎么样？》