劳拉替尼(LORLATINIB)是什么？劳拉替尼(LORLATINIB)治什么？

与EGFR突变的靶向治疗相比，ALK融合肺癌的靶向治疗，每一代新药相比前一代都有着非常明显的进步。近期公布一线治疗数据的第三代药物劳拉替尼(英文商品名：Lorbrena，研发编号：PF-06463922，英文通用名：Lorlatinib)，初步疗效就比第二代药物更进一步，有望再次刷新ALK融合患者的生存纪录。

劳拉替尼(Lorlatinib)是什么? 劳拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。 劳拉替尼是一种口服药，口服片剂的规格有25毫克、100毫克两种。 劳拉替尼(Lorlatinib)治什么? 劳拉替尼已被批准的适应症为：用于克唑替尼(Crizotinib)、阿来替尼(Alectinib)、塞瑞替尼(Ceritinib)三种ALK靶向药治疗后，出现病情进展的ALK融合阳性非小细胞肺癌患者，即ALK融合的后线治疗，劳拉替尼治疗客观缓解率达到48%。今年9月份欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布的临床III期CROWN研究数据显示，劳拉替尼也取得了ALK融合肺癌一线治疗的成功，因此劳拉替尼一线治疗的适应症，有望迅速在国内外获批。 在对比克唑替尼治疗的CROWN研究中，劳拉替尼使患者疾病进展或死亡风险相对下降了72%(HR 0.28)，这是目前已获批的ALK融合靶向药物中，一线治疗最好的初步疗效[2]。但由于随访时间较短，劳拉替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)目前尚未达到，还有待数据进一步成熟。