劳拉替尼(LORLATINIB)的适应症及不良反应

劳拉替尼(Lorlatinib)是第三代 靶向药,其在非小细胞肺癌中所具有的安全性以及高效性均已得到了临床实验的证实。于2018年11月获得美国FDA批准,用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者,具体为:(1)接受第一代ALK抑制剂Xalkori及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者;(2)接受第二代ALK抑制剂alectinib(品牌名:Alecensa,诺华制药)或certinib(品牌名:Zykadia,罗氏制药)一线治疗转移性疾病后病情进展的患者。

劳拉替尼作为最新一代 ALK⁃TKI,能克服一、二代抑制剂耐药,使肺癌患者从中获益,其耐药将使得 ALK 靶向治疗陷入困境。针对劳拉替尼耐药后对不同治疗性药物的敏感性如何,目前暂没有临床大样本研究报道,在劳拉替尼获得性耐药株的基础上探索耐药后治疗具有重要意义。 劳拉替尼lorviqua为第三代ALK抑制剂,作为克里唑替尼耐药的后续治疗,可抑制克里唑替尼耐药的9种突变,特别适合对其他ALK耐药的晚期非小型细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 适应症 本品为靶向药,适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者,本品有效率高达90%,颅内有效率高达75%;对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者,本品有效率为69%,颅内有效率达到了68%; 对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者,本品有效率为33%,颅内有效率达到了42%;对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者,本品有效率为39%,颅内有效率达到48%; 临床结果表明,本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。 不良反应 LORBRENA最常见的副作用包括: 手臂、腿、手和脚肿胀(水肿);关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变);思考困难或困惑;呼吸困难;疲劳;体重增加;关节疼痛;情绪变化;感到悲伤或焦虑;腹泻等。 LORBRENA可能导致男性生育率下降。对男性来说,这可能会影响你生孩子的能力。
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