劳拉替尼(LORLATINIB)作用机制是什么？

肺癌两大靶点ROS1或ALK,劳拉替尼的疗效可说是在目前可及药物中的顶尖，并且具备强入脑能力。随着香港的上市，劳拉替尼与内地肺癌患者的距离已经近在咫尺。温馨提示：建议内地患者听取专业的肿瘤医生的判断和用药建议，在医生对治疗方案可能会给患者带来的益处和风险进行全面评估之后，再做出最佳治疗选择。

洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)适用于以下ALK阳性突变的转移性非小细胞肺癌治疗后进展： (1)克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂使用后; (2)阿来替尼作为一线治疗后; (3)塞瑞替尼作为一线治疗后。 洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)的推荐剂量为每日口服 100 毫克，不论是否进食，直至病情恶化或出现不可接受的毒性[见临床药理学。整个吞下药片。不要咀嚼、压碎或分割药片。如果药片破碎、破裂或其他不完整，不要食用。每天同一时间服用洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)。如果错过了一次剂量，除非下一次剂量在 4 小时内到期，否则服用错过的剂量。不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。 如果 洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib) 后出现呕吐，请不要服用额外剂量，但要继续服用下一剂。洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)作用机制是什么? 洛拉替尼/劳拉替尼(lorlatinib)是一种激酶抑制剂，在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。洛拉替尼在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性，包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。 在小鼠皮下植入含有EML4融合的ALK变体1或ALK突变的肿瘤(包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变)中，使用洛拉替尼可产生抗肿瘤活性。洛拉替尼还在eml4- alk驱动的肿瘤细胞系内移植小鼠中显示出抗肿瘤活性和延长生存期。洛拉替尼在体内模型的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制ALK磷酸化有关。