劳拉替尼(LORLATINIB)高效作用ALK肿瘤细胞
肺癌是发病率和死亡率增长急速,严重威胁人类生命健康的恶性肿瘤之一。只有进行有效的治疗,才能控制患者体内癌细胞进一步转移扩散。早前,美国FDA就批准ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)劳拉替尼Lorlatinib上市,用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(Alectinib)或色瑞替尼(Ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
在全球范围内,肺癌是极为常见的癌症类型,也是癌症死亡的首要原因,每年确诊200万例,死亡170万例。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma kinase, ALK)2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)基因与ALK 基因的重排(EML4-ALK),使肺癌的扩增和进化。
劳拉替尼Lorlatinib是一种小分子,可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用,阻止肿瘤的生长和扩散。某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排,导致其在脑外活跃。这些被称为ALK阳性(ALK+)肿瘤。ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(RTK),参与传递信号以控制细胞生长,分裂和成熟。突变的ALK促进癌细胞的生长和扩散。在NSCLC细胞中,另一种称为ROS1的RTK也可能具有导致其持续活跃的突变。
作为全新一代的ALK抑制剂,劳拉替尼Lorlatinib的优势在于患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后,Lorlatinib还可能有效,可大大延长患者的生存期!该获批主要基于一个Ⅱ期临床试验的数据。该试验评估了在不同队列中接受治疗的患者的疗效。
Ⅱ期临床试验纳入了275例ALK+或ROS1+晚期ALK阳性肺癌患者,大多数患者都具有脑转移并且都进行过ALK类药物的治疗甚至是化疗,采用劳拉替尼100mg qd治疗,分析整体ORR以及脑部病灶的ORR。
试验结果显示对于30位初治的ALK阳性肺癌患者来说,一线使用Lorlatinib治疗:27位患者肿瘤明显缩小,有效率90%,颅内总缓解率为75%;2位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率97%;只有一位患者无效;对于59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者来说,Lorlatinib作为二线或者三线药物使用,有效率依然高达69%,颅内总缓解率为68%;对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者,Lorlatinib作为三线甚至五线药物使用,有效率依然有39%,颅内总缓解率为48%。
患者在服用Lorlatinib药物后,常见的不良反应包括血液胆固醇和血脂升高,发生的比例分别为81%和60%,没有患者由于不良反应死亡。其他的不良反应通常表现为水肿,周围神经病变,认知功能,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻等。
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