劳拉替尼(LORLATINIB)的作用以及功效有哪些?
劳拉替尼(Lorlatinib)主要针对的是ALK基因突变的肺癌患者,相对于畅通的治疗药物,劳拉替尼的主要优势在于:患者在接受了其他药物治疗出现耐药后,使用劳拉替尼还可能有效,且可有效延长患者总体生存期。在2018年获得美国FDA批准上市之前,其各项临床数据均显示积极进展:在2017年的一期一线使用有效率高达90%等。
劳拉替尼(Lorlatinib)在使用时应避免怀孕,因为这可能会对胎儿造成伤害,哺乳期女性最好也不要使用。接受劳拉替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统效应(包括癫痫发作、幻觉、认知功能、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠变化)。
劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
劳拉替尼是新一代A LK-ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示,ALK 或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者,包括脑转移者,对该药有临床治疗反应。
在I期临床试验中患者未用药治疗或使用过1 种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后,总有效反应率46%。平均无病情加重存活时间1.4 个月,脑转移癌体积减小。
I期试验时患者每晶1-2次连续给药,主要目标是确定最大耐受剂量,推荐I期临床试验剂量在10 -200 mg.
劳拉替尼(Lorlatinib)最常见不良反应有血胆固醇过多(69 %)和外周水肿(37 %)。进行中的fl 期临床试验总入选患者240名。
劳拉替尼(Lorlatinib)由辉瑞研发生产,作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA先前已经授予其突破性疗法和孤儿药地位。
作为全新一代的ALK抑制剂,劳拉替尼的优势在于:患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后,劳拉替尼还可能有效,可大大延长患者的生存期!
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