醋酸乌利司他薄膜片(ulipristal acetate)说明书

产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：5毫克/片 84片/盒 包装规格：5毫克/片 84片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: Gedeon Richter Pharma GmbH 　　生产厂家英文名: Gedeon Richter Pharma GmbH 　　原产地英文商品名: Esmya 5mg Tabletten 84ST 　　原产地英文药品名: Ulipristal acetate 　　中文参考商品译名: Esmya薄膜片 5毫克/片 84片/盒 　　中文参考药品译名: 醋酸乌利司他 　　商品名：Esmya 5mg 　　英文名：ulipristal acetate 　　中文名：醋酸乌利司他薄膜片 　　生产商： 艾尔建 Esmya Tablets 5MG(ulipristal acetate) 　　定量组成 每锭含有 ulipristal acetate 5mg。 白色至类白色，圆形双凸锭剂，直径7mm，其中一面刻有「ES5」。 　　适应症 Ulipristal acetate使用于患有中等至严重程度子宫纤维瘤症状的生育年龄成年女性，作为手术前治疗之用。 　　剂量与给药方式 剂量 本治疗包含一种剂量为5 mg的药锭，每日口服一次，最长为期3个月。 可重复一次为期3个月的疗程。第二次疗程最早应于第一次疗程完成后的第二次月经期间开始。 皆应于月经期间的第一周展开治疗。 由于缺乏长期安全性资料，治疗期间不应超过2次各为期3个月的疗程。 若病患忘记服用一次剂量，则病患应尽速补服ulipristal acetate。若忘记服用某次剂量超过12小时，则病患不应该补服 忘记的剂量，只需于一般的下次服药时间继续服药即可。 　　特殊族群 肾功能不全: 并未针对轻度或中度肾功能不全病患提出关于调整剂量的建议。而由于缺乏特定研究，因此，ulipristal acetate并不建 议使用于严重肾功能不全的病患，除非病患接受密切监测。 肝功能不全: 并未针对轻度肝功能不全病患提出关于调整剂量的建议。而由于缺乏特定研究，因此，ulipristal acetate并不建议使用 于中度或严重肝功能不全的病患，除非病患接受密切监测。 儿童族群 Ulipristal acetate目前并无使用于儿童族群的相关使用方式。 Ulipristal acetate的安全性与疗效仅建立于18岁以上的女性身上。 给药方式 药锭可伴随或不伴随食物服用。 　　禁忌症 对于有效成分或任何章节6.1中所列举之赋形剂过敏者。 怀孕与哺乳者。 由不明原因或非由子宫纤维瘤此病引起之生殖器官出血。 子宫、子宫颈、卵巢或乳癌。 特殊警语及使用注意事项 只应该于经过谨慎诊断后才可开立ulipristal acetate处方。在进行治疗前，应先行排除怀孕的可能。 避孕 不建议同时并用纯黄体素(progestagen)药丸、释放黄体素(progestagen)之子宫内避孕器或者复方口服避孕药丸。尽管大多数以治疗剂量接受ulipristal acetate的女性均会停止排卵，不过，仍建议在治疗期间采用一种非荷尔 蒙类的避孕方式。 肾功能不全 由于缺乏特定研究，因此，ulipristal acetate并不建议使用于严重肾功能不全的病患，除非病患接受密切监测。 肝功能不全 Ulipristal acetate目前并无使用于肝功能不全病患的治疗经验。预期肝功能不全会改变ulipristal acetate的排除，造成暴 露量增加(请见章节5.2)。不过，在患有轻度肝功能不全的病患身上，这种情况则不具有临床相关性。 Ulipristal acetate 不建议使用于中度或严重肝功能不全的病患，除非病患接受密切监测。 并用治疗 Ulipristal acetate不建议并用中效(例如：erythromycin、葡萄柚汁、verapamil)或强效的(例如：ketoconazole、ritonavir、 nefazodone、itraconazole、telithromycin、clarithromycin)CYP3A4抑制剂 (请见章节4.5)。 Ulipristal acetate不建议并用强效的CYP3A4诱导剂(例如：rifampicin、rifabutin、carbamazepine、oxcarbazepine、 phenytoin、fosphenytoin、phenobarbital、primidone、金丝桃、efavirenz、nevirapine、长期使用ritonavir)。 气喘病患 不建议使用于患有严重气喘且以口服葡萄糖皮质素控制不佳的女性。 子宫内膜的变化 Ulipristal acetate对于子宫内膜会产生特定的药效学作用。可能会造成子宫内膜厚度增加。在治疗结束且恢复月经 后，若子宫内膜厚度增加的症状持续发生超过3个月， 则需要根据一般临床程序进行检查，以排除可能的潜在疾 病。 接受ulipristal acetate治疗的病患可能会在子宫内膜组织学上出现变化。这些变化会在停止治疗后复原。 这些组织学变化称为「与黄体素受体调节因子相关的子宫内膜变化(PAEC)，且不应与子宫内膜增生症混淆。 建议只进行2次疗程。持续治疗对于子宫内膜产生不良作用的风险尚且未知，因此，2次疗程的每次治疗期间不应超 过3个月。 出血模式 应该告知病患，在接受ulipristal acetate治疗时，通常会在治疗的前10日内造成月经出血量显著减少或者无月经。若持 续大量出血，病患应通知医师。月经周期通常会在治疗结束后4周内恢复来潮。 4.5 与其他药品的交互作用以及其他形式的交互作用 可能会影响ulipristal acetate的其他药品： Ulipristal acetate具有类固醇结构，且属于选择性黄体素受体调节因子，主要对于黄体素受体进行抑制作用。因此， 荷尔蒙类避孕药与黄体素药物(progestagens)可能会因为对于黄体素受体的竞争作用，而降低ulipristal acetate的疗效。 因此，不建议并用含有黄体素(progestagen)的药品。 健康的女性志愿者在接受中效CYP3A4抑制剂erythromycin propionate(每次500 mg，每日二次，共9日)之后，ulipristal acetate的药物血中最高浓度(Cmax)与曲线下面积(AUC)分别增加1.2与2.9倍，而ulipristal acetate活性代谢物的AUC则增加1.5倍，至于活性代谢物的Cmax则减少(变为0.52倍)。 子宫内膜增厚 在使用ulipristal acetate的病患中，有10-15%的比例出现子宫内膜增厚(治疗结束后以超音波或核磁共振摄影扫描(MRI) 检查结果为> 16 mm)，这种症状会在停止治疗且月经周期重新开始后恢复。 此外，子宫内膜所发生的可逆性变化也称为PAEC，其与子宫内膜增生症不同。若将病患的子宫切除或子宫内膜切 片检体送往进行组织学检验，则应通知病理师该病患曾接受ulipristal acetate。 有9.8%的病患通报发生热潮红，不过，各试验之间的发生率互不相同。在使用活性对照药物的试验中，ulipristal acetate组的发生率为24% (10.5%为中等或严重)，而leuprorelin治疗病患为60.4% (39.6%为中等或严重)。在安慰剂对照 试验中，ulipristal acetate组的热潮红发生率为1.0%，而安慰剂组的发生率则为0%。在第三期开放标示临床试验中， ulipristal acetate组的发生率为4.3%。 有6.8%的病患通报发生轻微或中等程度的头痛。 有1.2%的病患在治疗期间与之后观察到功能性的卵巢囊肿，而在大多数的病例中，这些囊肿均在数周内自动消失。 因子宫纤维瘤而严重经期出血的病患具有过度出血的风险，可能需要进行手术介入治疗。曾有一些病例在ulipristal acetate治疗期间通报此副作用，或于停止ulipristal acetate治疗后2至3个月内通报。 疑似不良反应通报 已上市药品的疑似不良反应通报是很重要的，其能持续监测药品的效益/风险平衡。发现任何疑似不良反应时，医疗 专业人员应向全国药物不良反应通报中心通报。 　　药物过量 Ulipristal acetate药物过量的治疗经验相当有限。 曾给予少数受试者最高为200 mg的单一剂量，以及每日给予50mg剂量，共治疗10日，均并未通报发生严重或重大的不良反应。