西妥昔单抗基因重组注射剂ERBITUX Injection 100mg/20mL

药店国别： 产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 100毫克/20毫升/瓶 包装规格： 100毫克/20毫升/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：Merck serono Co.Ltd 原产地英文商品名：ERBITUX Injection100mg/20mL/bottle 原产地英文药品名：Cetuximab(genetical recombination) 中文参考商品译名：艾比特思注射剂100毫克/20毫升/瓶 中文参考药品译名：西妥昔单抗(基因重组)

简介

部份中文艾比特思处方资料(仅供参考) 药品英文名：Cetuximab 药品别名：艾比特思、ERBITUX、C-225 西妥昔单 抗药物剂型：西妥昔单抗注射剂：100mg/50ml/瓶(西妥昔单抗浓度2mg/ml，8.48mg/ml氯化钠，1.88mg/ml磷酸氢二钠七水合物，0.42mg/ml磷酸二氢钠一水合物，注射用水)。2～8℃冰箱冷藏，不能冷冻。本品溶液打开后，2～8℃冰箱冷藏能存放12h，20～25℃室温存放仅8h。 药理作用 本品由哺乳动物(鼠骨髓瘤)作细胞培养产生，是人和嵌合体鼠的单克隆抗体的重组体，由小鼠股静脉内抗表皮生长因子的抗体与人体重链和轻链恒定区的免疫球蛋白G1组成。本品可特异性地与正常和肿瘤细胞的表皮生长因子受体(epidermalgrowth factor receptor，EGFR)相结合，竞争性抑制表皮生长因子受体与其他配体如转化生长因子α的结合。 本品与生长因子受体的结合阻断磷酸化作用和与受体相关联激酶的活性，抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，并减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。表皮生长因子受体是跨膜糖蛋白，属于Ⅰ型受体酪氨酸激酶，Ⅰ型受体酪氨酸激酶包括表皮生长因子HER1、HER2、HER3和HER4。表皮生长因子受体不断由正常上皮组织如皮肤和毛囊上皮组织所表达出来，在结肠癌和直肠癌患者体内可检测到过度表达的表皮生长因子受体。 动物体内外试验表明，本品可抑制肿瘤细胞的存活和生长从而抑制表皮生长因子受体的过度表达。动物试验表明在依立替康或依立替康与5-氟尿嘧啶合用的基础上加用本品比单纯用其化疗抗肿瘤的效果好。 药动学 本品单独使用、与其他抗肿瘤药物或放疗同时使用时药代动力学均呈非线性过程。给药剂量20～400mg/m2范围内，本品的药时曲线下面积(AUC)增大比例高于药量增加比例;给药剂量20～200mg/m2范围内，清除率(CL)从0.08L/(m2·h)下降到0.02L/(m2·h); 给药剂量 超过200mg/m2后，CL不再改变。本品表观分布容积(Vd)为45.2～61.9ml/kg，约相当于血浆体积，且不随给药剂量变化。2h内静滴本品400mg/m2，峰浓度(Cmax)平均为184μg/ml(92～327μg/ml)，消除半衰期平均为97h(41～213h);1h内静滴本品200mg/m2，Cmax平均为140μg/ml(120～170μg/ml);按推荐剂量(起始剂量400mg/m2，每周维持剂量250mg/m2)，3周血药浓度达稳态，Cmax平均为168～235μg/ml，谷浓度(Cmin)平均为41～85μg/ml，半衰期平均为114h(75～188h)。 适应证 用于结肠直肠癌：与依替立康合用于依替立康化疗无效的患者;单独使用，用于不能耐受依替立康的患者。多种标准化疗药物的联合方案对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)具有潜在疗效。 禁忌证 1.对本品过敏者禁用。 2.儿童应用的安全性和疗效未知，不适用儿童。 3.生殖毒性分级为C级，孕妇应用是否会引起胚胎严重伤害或影响生殖能力尚不清楚，本品不适用于孕妇。 4.本品是否经乳汁分泌尚不清楚，但人类IgG1经乳汁分泌。由于本品半衰期长达114h，故哺乳期妇女停用本品60天后方可哺乳。 注意事项 1.光照能加重皮肤反应，使用本品时建议戴遮光帘或帽子，以减少光照。 2.如果患者发生轻、中度(1级、2级)输液反应，则输液速率应减小50%。如发生严重的输液反应(3级、4级)，应立即终止使用。 3.轻、中度皮肤毒性改变不需要做剂量的调整。 4.如果患者出现急性痤疮样皮疹，应停止输液1～2周;若症状改善，本品剂量可适当降低;多次出现急性痤疮样皮疹应停止用药。 5.不要将本品静脉推注。 6.本品禁止振动和稀释。 7.在本品输液过程中应准备必要的药物治疗可能发生的严重的输液反应。 8.慎用：对鼠类蛋白过敏者慎用。 不良反应 最严重的不良反应有输液反应(3%)，皮肤毒性(1%)，间质性肺疾病(0.5%)，发热(5%)，败血症(3%)，肾衰(2%)，肺栓塞(1%)，脱水(本品与依立替康联合应用时发生率为5%，本品单独应用时发生率为2%)，腹泻(本品与依立替康联合应用时发生率为6%，单独应用时未发现);共有10%接受本品与依立替康联合治疗和5%接受本品单独治疗的患者由于不良反应而终止用药。本品与依立替康联合治疗患者不良反应的发生情况为：痤疮样皮疹88%、虚弱/不适73%、腹泻72%、恶心55%、腹痛45%、呕吐41%。接受本品单独治疗患者不良反应的发生情况为：痤疮样皮疹90%、虚弱/不适49%、腹泻33%、恶心29%、腹痛28%、呕吐28%。约5%患者对本品产生抗体。 用法用量 静滴：本品可由输液泵或注射器泵输入体内，与依立替康联合应用或单独应用的推荐剂量为首次负荷剂量(第一次注射剂量)400mg/m2，120min静滴(最大滴注速率为5ml/min);每周维持剂量(其他时间注射剂量)250mg/m2，超过60min静滴(最大滴注速率为5ml/min)。建议术前用H1受体拮抗剂(如50mg苯海拉明静脉注射)。药物相应作用本品与依立替康合用无意外事件发生和药代动力学相互作用。

英文版说明书

Anti-EGFR antibody "Erbitux" released Merck Serono, Bristol-MyersMerck Serono and Bristol-Myers launched a new anticancer drug "Erbitux Injection 100 mg" (generic name: cetuximab) on the 19th.Erbitux is a monoclonal antibody that targets human epidermal growth factor receptor (EGFR). The indication is EGFR positive treatment Secondary treatment of unresectable progression · recurrent colorectal cancer, combination therapy with irinotecan in the subsequent treatment · monotherapySince both clinical trials in Japan are extremely limited, the two companies conducted a survey of the results of all cases of use after manufacture and sales, which were regarded as approval conditions, and early collection of efficacy and safety data with the goal of 1800 cases Aims to aim. For a certain period after release, sell only to medical institutions familiar with cancer chemotherapy, urgent response to side effects and all cases can be investigated.Erbitux has already been approved in 74 countries around the world as a treatment for colorectal cancer. In Europe this July, the content of approval expressed EGFR was revised to be used in conjunction with chemotherapy for patients with unresectable metastatic colorectal cancer with wild-type k-ras gene and also for use as primary therapy approved.Dosage regimen / dose is usually once a week for adults, as cetuximab, 400 mg / m 2 for the first time over 2 hours, from the second time to 250 mg / m 2 over 1 hour with IV infusion. 100 mg 20 mL