左亚叶酸钙注射剂LEVOFOLINATE FOR INTRAVENOUS INFUSION

药店国别： 产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 100毫克/毫升/瓶 10瓶/盒 包装规格： 100毫克/毫升/瓶 10瓶/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：Towa Pharmaceutical products 原产地英文商品名：LEVOFOLINATE FOR INTRAVENOUS INFUSION(レボホリナート点滴静注用)100mg/ml/VIAL10VIAL/box 原产地英文药品名：Levofolinate Calcium 中文参考商品译名：LEVOFOLINA注射剂(レボホリナート点滴静注用)100毫克/毫升/瓶 10瓶/盒 中文参考药品译名：左亚叶酸钙

简介

部份中文左亚叶酸钙处方资料(仅供参考) 左亚叶酸钙为左亚叶酸的钙盐，左亚叶酸为5-甲酰四氢叶酸(即亚叶酸)的同分异构体。左亚叶酸不需要被二氢叶酸还原酶还原即可参加利用叶酸盐作为一碳单位来源的反应，且左亚叶酸可以主动或被动地通过细胞膜，左亚叶酸基本作用和叶酸相同，但效果优于叶酸，因为叶酸在肝及骨髓中先变为亚叶酸才能起作用。 而本品为亚叶酸的活性形式，本品也具有刺激白细胞生长成熟的作用，能改善巨幼细胞性贫血。本品除用于各种原因引起的巨幼细胞性贫血外，主要用于肿瘤化疗的辅助用药。 (1)高剂量甲氨喋呤结合左亚叶酸钙的解救疗法，用于对抗肿瘤细胞对甲氨蝶呤的抗药性，也能拮抗甲氨喋呤对正常细胞的毒性; (2)左亚叶酸钙与5-Fu合用加强其治疗作用，延长姑息治疗晚期结肠直肠癌的生存时间。 在日本，以往是亚叶酸钙与5-Fu有效组合，作为结直肠癌的标准治疗，99年10月，公共福利部批准左亚叶酸钙与5-Fu治疗胃癌，结直肠癌，疗效确切，已广泛推广。 左亚叶酸钙由美国惠氏药品公司首先研制成功，于1994年首先在英国上市，现已在包括意大利、加拿大、日本、南非、芬兰、冰岛等10几个国家上市，其制剂有片剂、水针剂及冻干针剂，并已被《欧洲药典》所收载，国外临床应用已充分证实了该药的安全有效性。 【适应症】 与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗胃癌和结直肠癌。 【用法用量】 左亚叶酸钙100mg加入0.9%氯化钠注射液100ml中静脉点滴1小时，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/㎡静脉点滴4～6小时。 【不良反应】 国外临床研究中，63例直肠癌患者使用了本品，结果显示本品不良反应包括呕吐(86.36%),感觉神经毒性(51.82%),脱发(10.00%)，运动神经毒性(3.64%)，口腔黏膜炎(2.73%),发热(1.82%)。上述不良反应以Ⅰ级和Ⅱ级为主。Ⅲ级不良反应包括恶心、呕吐、发热和感觉神经毒性反应。实验室检查异常主要包括白细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞数减少(60.7%)，血红蛋白减少(40.5%)，总蛋白降低(14.5%); 【禁忌】 1.严重骨髓抑制患者。2.腹泻患者。3.合并重症感染的患者;4.胸水、腹水多的患者。5.严重心脏疾病患者或有其既往史患者。6.全身情况恶化的患者。7.对本品成份或氟尿嘧啶有严重过敏症的既往史患者。8.与替加氟等合用或停止使用后7天之内的患者参照(药物相互作用)项。 【注意事项】 左腹泻，并可能致命，故要定期(特别是给药初期数次给药)严密监测，出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使用前，要熟读左亚 【药物相互作用】 (1)不能联合使用的药物药品名称临床症状、处理方法机理、危险因子替加氟可能会出现早期严重的血液学毒性和腹泻、口腔内膜炎等消化道反应，故不能同时使用，至少7天内不能同时使用阻碍氟尿嘧啶的异化代谢，血中氟尿嘧啶显著升高。 (2)联合用药注意事项药品名称临床症状、处理方法机理、危险因子苯妥英有时出现语言障碍、运动失调、意识障碍等苯妥英中毒症状机理不明。氟尿嘧啶可使苯妥英血中浓度升高苄丙酮香豆素钾氟尿嘧啶有时会增强苄丙酮香豆素钾的作用机理不明其他化疗、放疗有时会增强血液学毒性，消化道反应的不良反应 【药理作用】 亚叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物，其生物活性物质为左旋体称为左亚叶酸。亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。L–亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-甲基四氢叶酸，5,10-亚叶酸四氢叶酸)为L-5-甲基四氢叶酸。 L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为5，10-亚甲基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸通过PDAH2和NADPH辅酶的催化还原，不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸。使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的盐酸拮抗剂(例如甲氨蝶呤)的治疗效果和毒性。亚叶酸能够增强氟嘧啶(如5-氟尿嘧啶)在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。同时使用亚叶酸似乎并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。 5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶(该酶在DNA修复和复制中十分重要)。亚叶酸在体内很容易转化成5，10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用。 毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究显示，亚叶酸钙在人用剂量的至少50倍时，未见胚胎毒性。