塞替派注射粉剂(TEPADINA powder infusion)说明书

产地国家：意大利 处 方 药：是 所属类别：15毫克/1.5毫升(10毫克/毫升)/瓶 包装规格：15毫克/1.5毫升(10毫克/毫升)/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名：ADIENNE S.r.l. S.U. 生产厂家英文名：ADIENNE S.r.l. S.U. 原产地英文商品名：TEPADINA powder solution infusion 15MG/1.5ML(10mg/ml)/VIAL 原产地英文药品名：THIOTEPA 中文参考商品译名：TEPADINA粉末溶液输注 15毫克/1.5毫升(10毫克/毫升)/瓶 中文参考药品译名：塞替派 临床应用: 主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等，也曾用于治疗原发性肝癌、子宫颈癌、黑色素瘤、胃肠道肿瘤等。 注意事项: 1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。 2、下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。 3、用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。 停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制4、肝肾功能较差时，塞替派注射液应用较低的剂量。 5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液(或)给予别嘌呤醇。 6、尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。 用法与用量: 静脉或肌肉注射(单一用药)：一次10mg(0.2mg/kg)每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg。 胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。 膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶于生理盐水60ml，每周1～2次，10次为一疗程。 动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。 禁忌症 对塞替派注射液过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者 孕妇、哺乳期妇女用药注意事项 不向孕妇推荐此药，可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。 不良反应 骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。 个别报道用此药后再接受手术麻醉时，用琥珀酰胆碱后出现呼吸暂停。少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经、影响精子形成。 药物相互作用 1、塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。 2、与放疗同时应用时，应适当调整剂量。 3、与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。 4、与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。 药理 塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。 体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明塞替派注射液对垂体促卵泡激素含量有影响。 药物代谢动力学 塞替派注射液不宜从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内。1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。注射药物后血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。T1/2约3小时。尚无资料说明药物能否通过胎盘屏障。 用药过量：塞替派注射粉剂(TEPADINA powder infusion) 药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。