阿帕鲁他胺片(apalutamide)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：60毫克/片 56片/盒 包装规格：60毫克/片 56片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 杨森制药 生产厂家英文名: 詹森制药有限公司 原产地英文商品名: Erleada(アーリーダ锭)60mg/Tablets 56Tablets/box 原产地英文药品名: 阿帕鲁胺 中文参考商品译名: Erleada(アーリーダ锭)60毫克/片56片/盒 中文参考药品译名: 阿帕鲁他胺 批准日期：2019年5月 商标名： ERLEADA Tablets 一般名：アパルタミド(JAN)、Apalutamide(JAN) 化学名：?4-{7-[6-Cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]- 8-oxo -6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl｝- 2-fluoro-N-methylbenzamide 分子式：C21H15F4N5O2S 分子量：477.43 性状： 白色至淡黄色粉末 溶解度： 它容易溶于乙腈,微溶于乙醇 几乎不溶于水。 熔点:约194 ~ 196°c 分区系数: LogP=2.89(1-octanol/PH 7.0磷酸盐缓冲液) 操作注意事项： 请放在儿童接触不到的地方。 不要在拍摄前从PTP工作表中弹出。 批准条件： 制定药品风险管理计划并加以实施。 药用药理学： 1. 作用机制 阿帕塔胺, 以及抑制与雄激素受体(AR)配体结合位点的结合, 抑制AR的细胞核迁移, 与 AR 的转录因子结合区域结合, 通过抑制目标基因的转录, 通过AR抑制信号, 被认为可以抑制雄激素依赖性肿瘤的生长。 2. 抗肿瘤作用 阿帕他胺, 在体外试验中, 抑制人前列腺癌衍生VCaP细胞系的增殖。此外, 在体内试验中, 显示肿瘤生长抑制作用的去留严重复杂型免疫缺陷(SCID)小鼠皮下移植的人前列腺癌衍生LNCaP细胞系表示。 适应症： 无远程转移的抗导管前列腺癌 用法与用量： 通常情况下, 成人每天口服240毫克。另外, 根据患者的情况适当减少剂量。 临床结果： 国际联合第三阶段试验(ARN-509-003 试验) 前列腺特异性抗原(PSA)加倍时间为10个月或更少.1)去掉耐药前列腺癌注.2) 患者没有远程转移, 在雄激素去除治疗(ADT)的组合下, 进行双盲随机试验的目的是比较这种药物和安慰剂(例如1207的疗效分析, 55日本病例)。该组240MG每天口服一次。主要评价项目设置为非转移性生存期(MFS)。经过对MFS的最终分析(分析事件419), 中位数, 在安慰剂组15.70个月中, 代理组400.51个月显示, 在代理组中, 有统计学意义上的扩展(危险比率: 0.297, 95%置信区间: 0.244~0.362, 按层分列的日志排名测试: p<0.0001)。 附注 1) ADT在执行时至少要测量PSA值的三倍,计算出PSA值的患者翻倍时间为10个月或更短。 附注2) (1)血清睾酮值小于50ng/dl, (2) PSA值大于2.0ng/ml,并且 (3)三次观察到在测量时间超过一周的情况下PSA值的增加,并对患有去伤的耐药前列腺癌患者进行了三次观察。此外,骨盆淋巴结转移小于2厘米的髋关节分支下属的患者被允许纳入。 包装： 56片(28片x2) 制造商和分销商: 杨森药业有限公司