醋酸亮丙瑞林注射器(LEUPLIN PRO FOR INJECTION KIT 22.5mg)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：22.5毫克/套件 包装规格：22.5毫克/套件 计价单位：套件 生产厂家中文参考译名:武田 生产厂家英文名:武田 原产地英文商品名:LEUPLIN PRO(Leuplin PRO注射剂)22.5mg / KIT 原产地英文药品名:醋酸亮丙瑞林 中文参考商品译名:LEUPLIN PRO(リュープリンPRO注射用キット)22.5毫克/套件 中文参考药品译名:醋酸亮丙瑞林 批准日期：2015年11月 商标名：LEUPLIN PRO FOR INJECTION KIT 22.5mg. 一般名：リュープロレリン酢酸塩(Leuprorelin Acetate)〔JAN〕 化学名：5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl- L-prolinamide monoacetate 分子式：C59H84N16O12・C2H4O2 分子量：1269.45 性状： 醋酸利普林是一种白色带淡黄色白色粉末。很易溶于水或醋酸(100),易溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5)。它是吸湿的。 批准条件： 制定药品风险管理计划并加以实施。 药用药理学： 1.作用机制 当反复给药lh-h或高活性lh-r衍生物的赖普拉乙酸盐,第一次给药后的短暂垂体后,促性腺激素刺激作用(急性作用)观察到,在脑垂体刺激生产和释放促性腺激素降低。此外,睾丸和卵巢促性腺激素反应性降低,睾酮和雌二醇的产生能力降低(慢性作用)。利普林醋酸盐的lh释放活性约为lh-rh的100倍,其垂体性腺功能抑制效果强于lh-rh。醋酸卢普罗林是一种活性很强的lh-rh衍生物,垂体腺体的抑制作用强,乙酸利普兰酯与lh-rh相比对蛋白水解酶具有很高的抵抗力,由于lh-rh受体的高亲和力。此外,由于目前的制剂是一种缓释制剂,它通过在血液中释放利普伦林醋酸酯,在任何时候都表现出性腺功能的抑制作用,从而导致有效睾丸和卵巢的反应性减少。 2.促性腺激素浓度的抑制作用 (1)前列腺癌患者经皮下注射24周一次血清睾酮浓度降低到以下持续去势,观察药物去势。 (2)绝经前乳腺癌患者经皮下给药一次, 24周一次,一般降低到低于更年期水准,认识到卵巢功能的抑制作用,通常排卵抑制,月经停止。 适应症： 0前列腺癌 0绝经期前乳腺癌 用法与用量： 通常情况下,成人在24周内作为醋酸溶苯硫醚,在皮下给药一次,为22.5毫克。 在给药过程中,通过将柱塞杆按在针头上,悬浮液总量被转移到粉末部分,同时注意不要抽打,使用充分悬浮。 临床结果： 前列腺癌 对于前列腺癌治疗患者(抗肿瘤作用的患者通过使用11.25毫克的雷普林sr注射试剂盒是稳定的), (共4次)11.25毫克在24周皮下注射一次(共两次)或作为磷酸酯的利帕拉乙酸盐。作为一个主要的评价专案,患者在开始给药后48周内保持血清睾酮浓度的比例(100ng/dl或以下)是100%在22.5毫克给药组(81/81例), 11.25毫克管理组98.7 %(78/ 79),两组[95%置信区间]之间的差异为1.3%[-3.4%, 6.8%],并且满足预先设定的非隐性标准(95%置信区间的下限超过10% )。 绝经前乳腺癌 对于绝经后乳腺癌术后患者,皮下给予1次(共2次)或11.25毫克(共4次) (与每组他莫西芬20mg day联合使用),作为每24周一次22.5毫克的lprorylacetic醋酸盐。是一个主要的评价专案,患者在绝经水准48周后服用后抑制血清雌二醇浓度的比例(30pgsm或以下),在22.5mg管理组(81/83例), 11.25毫克给药组(81。 /84),两组[95%置信区间]之间的差异为1.2%[-5.2%, 7.8%],满足预先设定的非隐性标准(95%置信区间的下限大于10%)。