利妥昔单抗冻干粉注射剂(说明书)

产地国家：瑞士 处 方 药：是 所属类别：1600毫克/13.4毫升/瓶 包装规格：1600毫克/13.4毫升/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 罗氏制药 生产厂家英文名: Roche Pharma(Schweiz)AG 原产地英文商品名: Mabthera inj 1600mg/13.4ml/Vial 原产地英文药品名: rituximab 中文参考商品译名: MabThera冻干粉注射剂 1600毫克/13.4毫升/瓶 中文参考药品译名: 利妥昔单抗 曾用名: 简介： 部份中文利妥昔单抗处方资料(仅供参考) 商品名：MABTHERA 英文名：Rituximab 中文名：利妥昔单抗冻干粉注射剂 生产商：罗氏制药 药理类别：抗癌药物 孕妇用药分级 C级： 但未进行人体怀孕妇女研究在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应(致畸胎性或杀胚胎性或其他);或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。 结构式 Rituximab是嫁接的(嵌合的)鼠/人类单株抗体，能特别与交叉膜(跨膜)抗原CD20结合。正常的浆细胞或其他正常组织。 UpToDate UpToDate连结 药理作用 利妥昔单抗与在乙淋巴细胞上的CD20抗原结合，且启动免疫反应，以调控B-细胞的溶解。细胞溶解的可能机制包括补体依赖细胞毒杀作用(CDC)及抗体依赖细胞毒杀作用(ADCC)。最后，在体外研究已证明，利妥昔单抗对有些化学治疗剂产生抗药性的B-细胞淋巴瘤株敏感。 适应症 用于复发或对化学疗法有抗性之低恶度B-细胞非何杰金氏淋巴瘤。并用CHOP或其他化学疗法用于CD20抗原阳性之乙弥漫性大细胞非何杰金氏淋巴瘤之60岁以上病患。 用法用量 1.标准剂量：成年病患使用Mabthera为单一疗法时，建议剂量为375mg/㎡体表面积。透过专用的输注管，静脉输注Mabthera每周一次一次共4剂。 2.一定不能以静脉注射(iv注射)或大量输注(推注)的方式，给予适当的注入溶液。有经验的肿瘤科医师/血液科医师的严密监测下输注。 药动力学 吸收 IV吸收是立即的，并导致循环和基于组织的细胞快速持续消耗。 分配 与胸腺的淋巴样细胞，脾脏的白髓结合，并与外周血和淋巴结中的大多数乙淋巴细胞结合。 消除 第一次输注后平均血清t 1/2为59.8h，第四次输注后为174 h。广泛的半衰期反映出了可变的肿瘤负担和CD20阳性B细胞群体的变化。 持续时间 治疗结束后3至6mo可在血清中检测到。处理完成后约6个月开始B细胞恢复。治疗结束后12个月中位B细胞水平恢复正常。 副作用 大部分病人发生静脉输注相关不良反应包括细胞激素释出症候群，且主要在第一次输注时，其他通常在开始第1至2小时间。这些事件主要包括发烧，冷颤和寒颤。症状包括脸红，血管水肿，恶心，荨麻疹/出疹，疲劳，头痛，搔痒，呼吸困难，咽喉刺激，鼻炎，呕吐，和肿瘤疼痛。在大于10%的这些案例中，这些症状会伴随着低血压和支气管痉挛。较少见病人经历原有心脏状况如心绞痛及充血性心脏衰竭的恶化。 交互作用 同时或接续给予本品和易造成乙细胞耗竭的药品，其耐受性并无很好的界定，然而，在并用本品和CHOP(环磷酰胺，多柔比星，长春新碱，泼尼松龙)的病人上，观察到并无协同毒性。 禁忌 已知对利妥昔单抗，此产品的任何成分或鼠类蛋白质过敏的病人禁用本品。 给药规定 利妥昔单抗注射剂(如美罗华)：用于类风湿性关节炎之成人治疗部分。 1.给付条件： (1)限制使用曾经接受过抗肿瘤坏死因子(如etanercept，adalimumab或golimumab等)治疗，但未达达治疗有效，或无法耐受的成人活动性类风湿性关节炎患者。 I.Etanercept，阿达木单抗或戈利木单抗的疗效：经治疗后评估DAS28总积分下降程度大于等于(≧)1.2，或DAS28总积分小于3.2者。 II无法耐受的定义。无法忍受依那西普，阿达木单抗或戈利木单抗治疗的副作用。 (2)需与甲氨蝶呤并用(但对过敏甲氨蝶呤，甲氨蝶呤或引起严重血球低下，肝毒性及其它严重副作用者除外)。 (3)给予重复疗程之时机： 一，与前次治疗相隔24周或以上，且 II。符合下列规定的时机规定：DAS28总积分≧3.2，或与前次接受rituximab治疗后第21周比较，DAS28总积分上升≧0.6。 (4)每次疗程为静脉注射毫克500〜1000毫克，两周后相同剂量再注射一次，共注射两次。 2.限内科专科医师且具有风湿或免疫专科医师证书者处方。 3.需经事前审查核准后使用： (1)申请初次治疗：应检附曾经使用抗肿瘤坏死因子之用药结果，包括种类，剂量，治疗前后DAS28积分及副作用报告等资料并宜记录患者的HBsAg及抗HCV资料(若HBsAg的检验为。阳性，宜加作HBV DNA)。 (2)申请给予重复疗程：符合下列条件者，得再提出申请。 I.接受rituximab初次治疗后第21周评估DAS28总积分，必须下降程度≧1.2，或DAS28总积分<3.2者，方可给予重复治疗程。 II重复疗程之申请可于治疗后第21周提出申请第1次重复疗程者，应先填写初次疗效; ..申请第2次以上重复疗程者，必须填写前两次疗效并宜记录患者发生之重大感染等副作用。 (3)每次申请时应检附治疗前后之相关照片。 4.需排除或停止使用利妥昔单抗治疗之情形如下： -对rituximab过敏 -重度活动性感染症 -彻底完成治疗之结核病的病患(包括潜伏结核感染)，应申请时应检出附附的伏伏结核感染。 -心衰病患(纽约心脏协会IV级) -怀孕或授乳女性 -未达疗效 -药物引起严重的毒性 9.20利妥昔单抗注射剂(例如Mabthera)： 因篇幅关系详见健保局之药品给付规定相关章节 注意事项 1.以Mabthera治疗的10%患者中，观察到静脉输注相关不良反应包括细胞激素释出症候群(见并发症)伴随着低血压和支气管破裂。止痛剂/解热剂，抗组织胺药物，和偶尔需要使用氧气，静脉给予的生理食盐水或支气管扩张剂。请参考上述细胞激素释出症候群的严重反应。 2.相导细胞分泌激素释放出症候群，真正的敏感反应典型发生在开始。于体内。在Mabthera发生期间，有过敏性事件时，应可立即使用治疗过敏反应的药物，例如肾上腺素，抗组胺药和皮质类固醇。于细胞激素释出症候群的反应较不常发生。 3.由于在Mabthera静脉输注时可能发生低血压，因此在治疗前12小时及整个治疗期间，应考虑使用抗高血压药物。疾病史的病人应严密监测。 4.任何男性在治疗期间或治疗后12个月内，请同时使用2种不同的避孕方法。 警语 有高数量(> 25,000mm3)循环的恶性细胞或高肿瘤负荷的病人，例如有CLL及薄荷细胞淋巴瘤的病人，其可能发生非常严重的细胞激素释放出症候群有高度注意或当其他治疗替代法已用尽时，才给予治疗。这些病人在第一次输注的全程应非常严密的监测，且应考虑降低输注速度。 药品保存方式 药品应置于摄氏2〜8度冰箱内(勿冷冻);如发生变质或过期，不可再使用。