美罗华冻干粉注射剂(Rituximab)说明书

产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：1400毫克 1瓶 包装规格：1400毫克 1瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 罗氏制药公司 生产厂家英文名: 罗氏制药公司 原产地英文商品名: MABTHERA 1400mg皮下注射溶液，1PC 原产地英文药品名: 利妥昔单抗 中文参考商品译名: MabThera射剂型 1400毫克 1瓶 中文参考药品译名: 利妥昔单抗 商品名：MABTHERA 英文名：Rituximab 中文名：美罗华(利妥昔单抗) 药理类别：抗癌药物 孕妇用药分级C级： 在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应(致畸胎性或杀胚胎性或其他)，但未进行人体怀孕妇女研究;或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。 结构式： Rituximab是嫁接的(chimeric)鼠/人类单株抗体，能特别与横跨膜(transmembrane)抗原CD20结合。这个抗原位于pre-B及成熟B淋巴细胞，但不位于造血干细胞、pro-B细胞、正常的浆细胞或其他正常组织。 UpToDate UpToDate连结 药理作用： Rituximab与在B淋巴细胞上的CD20抗原结合，且启动免疫反应，以调控B-细胞的溶解。细胞溶解的可能机制包括补体依赖细胞毒杀作用(CDC)及抗体依赖细胞毒杀作用(ADCC)。最后，在体外研究已证明，Rituximab对有些化学治疗剂产生抗药性的B-细胞淋巴瘤株敏感。 适应症： 用于复发或对化学疗法有抗性之低恶度B-细胞非何杰金氏淋巴瘤。并用CHOP或其他化学疗法用于CD20抗原阳性之B弥漫性大细胞非何杰金氏淋巴瘤之60岁以上病患。 用法用量： 1.标准剂量：成年病患使用Mabthera为单一疗法时，建议剂量为375mg/㎡体表面积。透过专一的输注管，静脉输注Mabthera每周一次共4剂。 2.一定不能以静脉注射(iv injection)或大量输注(bolus infusion)的方式，给予配制好的输注溶液。输注Mabthera时，应在有可立即使用、帮助苏醒的完全设备的医院环境下和在有经验的肿瘤科医师/血液科医师的严密监测下输注。 药动力学： 吸收静脉吸收是立即的，并导致循环和组织细胞的快速和持续的消耗。分配与胸腺、脾脏白髓和外周血和淋巴结中的大多数B淋巴细胞结合。消除第一次输注后平均血清t1/2为59.8h，第四次输注后174h。广泛的半衰期反映了可变的肿瘤负荷和CD20阳性B细胞群的变化。持续时间治疗结束后3-6mo血清中可检测到。治疗结束后6个月左右开始恢复B细胞。治疗结束后12个月，中位B细胞水平恢复正常。 副作用： 大部分病人发生静脉输注相关不良反应包括细胞激素释出症候群，且主要在第一次输注时，通常在开始第1至2小时间。这些事件主要包括发烧、冷颤和寒颤。其他症状包括脸红、血管水肿、恶心、荨麻疹/出疹、疲劳、头痛、搔痒、呼吸困难、咽喉刺激、鼻炎、呕吐、和肿瘤疼痛。在大于10%的这些案例中，这些症状会伴随着低血压和支气管痉挛。较少见病人经历原有心脏状况如心绞痛及充血性心脏衰竭的恶化。 交互作用： 同时或接续给予本品和易造成B细胞耗竭的药品，其耐受性并无很好的界定，然而，在并用本品和CHOP(cyclophamide、doxorubicin、vincristine、prednisolone)的病人上，观察到并无协同毒性。 禁忌： 已知对rituximab、此产品的任何成分或鼠类蛋白质过敏的病人禁用本品。 给药规定： Rituximab注射剂(如Mabthera)：用于类风湿性关节炎之成人治疗部分。 1.给付条件： (1)限用于曾经接受抗肿瘤坏死因子(如etanercept、adalimumab或golimumab等)治疗，但未达疗效，或无法耐受的成人活动性类风湿性关节炎患者。 I.Etanercept、adalimumab或golimumab的疗效：经治疗后评估DAS28总积分下降程度大于等于(≧)1.2，或DAS28总积分小于3.2者。 II.无法耐受的定义：无法忍受etanercept、adalimumab或golimumab治疗的副作用。 (2)需与methotrexate并用(但对methotrexate过敏，或methotrexate引起严重血球低下、肝毒性及其它严重副作用者除外)。 (3)给予重复疗程之时机： I.与前次治疗相隔24周或以上，且 II.符合下列给药时机规定：DAS28总积分≧3.2，或与前次接受rituximab治疗后第21周比较， DAS28总积分上升≧0.6。 (4)每次疗程为静脉注射500毫克～1,000毫克，两周后相同剂量再注射一次，共注射两次。 2.限内科专科医师且具有风湿或免疫专科医师证书者处方。 3.需经事前审查核准后使用： (1)申请初次治疗：应检附曾经使用抗肿瘤坏死因子之用药结果，包括种类、剂量、治疗前后DAS28积分及副作用报告等资料。并宜记录患者HBsAg及Anti-HCV资料(若HBsAg检验为阳性，宜加作HBV DNA)。 (2)申请给予重复疗程：符合下列条件者，得再提出申请。 I.接受rituximab初次治疗后第21周评估DAS28总积分，必须下降程度≧1.2，或DAS28总积分<3.2者，方可给予重复疗程。 II.重复疗程之申请可于治疗后第21周提出。申请第1次重复疗程者，应先填写初次疗效;申请第2次以上重复疗程者，必须填写前两次疗效。并宜记录患者发生之重大感染等副作用。 (3)每次申请时应检附治疗前后之相关照片。 4.需排除或停止使用rituximab治疗之情形如下： -对rituximab过敏 -重度活动性感染症 -未经完整治疗之结核病的病患(包括潜伏结核感染治疗未达四周者，申请时应检附潜伏结核感染筛检纪录及治疗纪录供审查)。 -心衰竭病患(New York Heart Association class IV) -怀孕或授乳妇女 -未达疗效 -药物引起严重毒性 9.20.Rituximab注射剂(如Mabthera)： 注意事项： 1.以Mabthera治疗的10%病人中，观察到静脉输注相关不良反应包括细胞激素释出症候群(见副作用)伴随着低血压和支气管痉挛。这些症状通常是可逆的，随着中断Mabthera输注和给予止痛剂/解热剂、抗组织胺药物、和偶尔需要使用氧气、静脉给予的生理食盐水或支气管扩张剂。请参考上述细胞激素释出症候群的严重反应。 2.报导静脉给予蛋白质后发生过敏性和其他过敏反应。相对于细胞激素释出症候群，真正过敏反应典型发生在开始输注后的几分钟内。在Mabthera给药期间，有过敏性事件时，应可立即使用治疗过敏反应的药物，例如epinephrine、 antihistamine和corticosteroids。过敏性反应的临床表现可能相似于细胞激素释出症候群的临床表现(如上述)。被报导归因于过敏的反应比那些归因于细胞激素释出症候群的反应较不常发生。 3.由于在Mabthera静脉输注时可能发生低血压，因此在治疗前12小时及整个治疗期间，应考虑停用抗高血压药物。已知以Mabthera治疗的病人发生心绞痛或心律不整，因此，有心脏疾病史的病人应严密监测。 4.无论男女在治疗期间或治疗后12个月内，请同时使用2种不同避孕方法。 警语： 有高数量(>25,000mm3)循环恶性细胞或高肿瘤负荷的病人，例如有CLL及Mentle cell lymphoma的病人，其可能发生非常严重的细胞激素释出症候群的危险性更高，此病人应只在有高度注意或当其他治疗替代法已用尽时，才给予治疗。这些病人在第一次输注的全程应非常严密的监测，且应考虑降低输注速度。 药品保存方式： 药品应置于摄氏2 ~ 8度冰箱内(勿冷冻);如发生变质或过期，不可再使用。 MABTHERA 1400mg Lösung zur subkutanen Injektion Roche Pharma AG Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Rituximab 1400mg