塞尔帕替尼Retevmo Capsules 80mg（Selpercatinib，LOXO-292）说明书
药店国别：
产地国家：美国
处 方 药：是
所属类别：80毫克/粒 60粒/瓶
包装规格：80毫克/粒 60粒/瓶
计价单位：瓶
生产厂家中文参考译名:礼来公司
生产厂家英文名:Eli Lilly and Company
原产地英文商品名:Retevmo 80mg/Capsules 60Capsules/bottles
原产地英文药品名:Selpercatinib
中文参考商品译名:Retevmo胶囊 80毫克/粒 60粒/瓶
中文参考药品译名:Selpercatinib
曾用名:LOXO-292
简介：
近日，礼来公司开发的靶向抗癌药Retevmo(selpercatinib，LOXO-292，40mg和80mg)胶囊获美国(FDA)加速批准上市，用于治疗肿瘤在特定基因(转染期间重排基因，RET基因)存在基因改变(突变或融合)的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)、其他类型的甲状腺癌。Retevmo是第一个被批准专门用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。
Retevmo是一种口服处方药，推荐剂量为120mg或160mg(根据体重而定)，每日服用2次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。需要指出的是，在启动Retevmo治疗之前，患者必须通过实验室检测确认肿瘤中存在RET基因改变。
FDA肿瘤卓越中心主任、FDA药物评价和研究中心肿瘤疾病办公室代理主任Richard Pazdur医学博士表示：“基因特异性疗法的创新继续以快速的步伐推进医学实践，并为以前很少有治疗方案的患者提供治疗选择。
批准日期：2020年5月8日 公司：礼来公司
RETEVMO(Selpercatinib)胶囊，用于口服
美国初次批准：2020年
作用机理：
Selpercatinib是一种激酶抑制剂。Selpercatinib抑制野生型RET和多种突变的RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值为0.92nM至67.8nM。在其他酶分析中，selpercatinib还可以在临床上仍可达到的更高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞测定中，selpercatinib抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，抑制浓度比VEGFR3约低8倍。
RET的某些点突变或涉及RET与各种配偶的框内融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在具有由CCDC6-RET，KIF5B-RET，RET V804M和RET M918T等基因融合和突变产生的RET蛋白组成性激活的细胞中显示出抗肿瘤活性。此外，selpercatinib在颅内植入了患者衍生的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。
适应症和用途：
RETEVMO是一种激酶抑制剂，可用于治疗：
•成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
•需要系统治疗的12岁及12岁以上的成年和儿科患者，患有晚期转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)。
•12岁及以上患有成年或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成年和儿科患者，需要全身治疗且放射性碘难治(如果放射性碘合适)。
1此指示根据总响应率和响应持续时间在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证性试验的验证和描述。
剂量和给药：
•根据是否存在aRET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特定的RET基因突变(MTC)来选择接受RETEVMO治疗的患者。
•成人和12岁以上儿童患者的建议剂量基于体重：
o少于50公斤：每天两次口服120毫克。
o 50公斤或以上：每天两次，口服160毫克。
•减少严重肝功能不全患者的RETEVMO剂量。
剂量形式和强度：胶囊：40mg，80mg。
禁忌症:没有。
警告和注意事项:
•肝毒性：在开始RETEVMO之前的头3个月中，每2周监测ALT和AST，然后每3周监测一次，并进行临床指示。根据严重程度停用，减少剂量或永久终止RETEVMO。
•高血压：高血压患者不要开始RETEVMO。在开始RETEVMO之前优化血压(BP).1周后监测BP，此后至少每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度停用，减少剂量或永久终止RETEVMO。
•QT间隔延长：监测处于显着发展QTc延长危险中的患者。在治疗期间以基线为基准评估QT间隔，电解质和TSH。当将RETEVMO与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间隔的药物同时给药时，应更频繁地监测QT间隔。
停药和剂量根据严重程度而减少或永久终止RETEVMO。
•出血事件：严重出血或危及生命的患者，应永久停用RETEVMO。
•超敏反应：停药RETEVMO并开始使用糖皮质激素。解决后，以减少的剂量恢复，并每周增加剂量1剂量水平，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。
继续使用类固醇直至患者达到目标剂量，然后逐渐减少剂量。
•伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少7天停用RETEVMO。大手术后至伤口充分愈合前至少2周不要给药。解决伤口愈合并发症后恢复RETEVMO的安全性尚未建立。
•胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。告知女性可能对胎儿造成危险的生殖潜力，并采取有效的避孕措施。
不良反应:
最常见的不良反应包括实验室异常(≥25%)是天冬氨酸转氨酶(AST)增加，丙氨酸氨基转移酶(ALT)增加，葡萄糖增加，白细胞减少，白蛋白减少，钙减少，口干，腹泻，肌酐增加，碱性增加磷酸酶，高血压，疲劳，水肿，血小板减少，总胆固醇增加，皮疹，钠减少和便秘。
药物相互作用:
•减酸剂：避免共同给药。如果无法避免共同给药，则将RETEVMO与食物(与PPI一起)服用或更改其给药时间(与H2受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起使用)。
•强和中度CYP3A抑制剂：避免同时给药。如果无法避免共同给药，请降低RETEVMO剂量。
•强和中度CYP3A诱导剂：避免共同给药。
•CYP2C8和CYP3A底物：避免共同给药。如果无法避免共同给药，请按照产品标签中的建议调整底物剂量。
在特定人口中使用:
•哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式:
RETEVMO(selpercatinib)胶囊的供应方式如下：
40mg：不透明灰色，在黑色墨水上印有“ Lilly”，“ 3977”和“ 40 mg”
•60计数瓶NDC#0002-3977-60
80mg：蓝色不透明，在黑色墨水上印有“ Lilly”，“ 2980”和“ 80 mg”
•60计数瓶NDC#0002-2980-60
•120计数瓶NDC#0002-2980-26
储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
用药温馨提示：当您服用此药物时，需定期接受医疗专业人士的检查，以便随时针对其药效、副作用等情况进行监测。本网站所包含的信息旨在为患者提供帮助，不能代替医学建议和治疗。
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