产地国家：美国

处方药：是

所属类别： 60克/管

包装规格： 60克/管

计价单位：管

生产厂家英文名：Ligand

原产地英文商品名：TARGRETIN GEL 1% OINTMENT 60G/TUBE

原产地英文药品名：Bexarotene

中文参考商品译名：TARGRETIN 1%软膏 60克/管

中文参考药品译名：贝沙罗汀

简介：

药品名称：贝沙罗汀

英文名：Bexarotene

商品名：Targretin （美国Ligand制药公司）

药理作用及作用机制：贝沙罗汀是一种新型的合成维甲酸类似物，它可以选择性地与维甲酸类X受体（RXR）亚单位（RXRa，RXRb，RXRg）结合，因而可以选择性地发挥其功能并可降低临床用药的毒性；它可以抑制造血系统及鳞细胞恶性肿瘤细胞系的生长；它可以诱导一些恶性肿瘤细胞系的程序化死亡；它可以抑制人鳞细胞肿瘤的异种移植物；在鼠皮肤癌模型中它可以明显地抑制乳突淋瘤的生长；对于碳水化合物和脂质代谢研究有应用前景。

制剂的剂型和规格：软胶囊：75毫克/粒；凝胶剂：10g：0.1g(含贝沙罗汀1%）

适应证及用法用量：用于治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤。软胶囊剂： 300-400毫克/m2/日；凝胶剂用法：1次-4次/日。

临床试验：

贝沙罗汀（Bexarotene）是由美国Ligand制药公司研制的新型抗癌药，其口服软胶囊和外用凝胶剂获FDA批准于2000年在美国上市，用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤。2001年在欧洲市场获准上市。贝沙罗汀凝胶的临床疗效：贝沙罗汀凝胶用于治疗早期的或对其他治疗方法无反应或不能耐受的皮肤T-细胞淋巴瘤病人：在一项67名CTCL病人参加的Ⅰ/Ⅱ期临床研究中，局部应用贝沙罗汀凝胶至少4周，63％（42名）的病人显示有效，50％病人临床症状得到改善。21％病人（13名）完全显效。局部皮肤损害得到中等程度的改善一般在给药开始后24周，包括红斑、斑块隆起、脱屑以及瘙痒。给药起效的中位时间为20周（范围为4-86周）。平均治疗时间为315天，接受治疗的最长时间为4.25年且尚在治疗中。疗效持续的中位时间为428天，最短的为2个月，范围为57-428天。给予病人治疗浓度的1％贝沙罗汀凝胶，87％的病人（58名）显示出对其有良好的局部耐受性。副作用主要发生在使用部位，而且轻微。包括皮疹（73%），瘙痒（33%），疼（在应用部位的烧灼感24%），没有严重的副作用产生。一项Ⅲ期临床试验（多中心），美国50例难治性早期皮肤T-细胞淋巴瘤患者，贝沙罗汀凝胶的有效率是44%（8%获完全有效）。中期治疗时间165天，最长治疗687天。副作用包括皮疹（72%），瘙痒（32%），在应用部位疼（22%），皮肤失调（16%），接触性皮（12%）。

贝沙罗汀凝胶应用于患皮肤T-细胞淋巴瘤合并蕈样霉菌病患者的Ⅰ/Ⅱ临床试验，11/27（41%）获得疗效，病人对该品有很好的耐受性。在美国，贝沙罗汀凝胶应用于卡波氏肉瘤或蕈样霉菌病病人的Ⅱ期临床试验，15%的病人获得反应。

贝沙罗汀凝胶应用于顽固性手癣：手部皮炎正在受到制药业越来越多的注意。目前，还没有专门批准用于这种适应症的治疗药，现有的治疗选择仅限于润肤剂和局部应用类固醇或口服皮质类固醇、环孢素、光治疗或用于严重病例的放射治疗。然而，这种病相当普遍，如北欧的普遍性达到6%至11%。Ligand公司正计划对贝沙罗汀(1%)凝胶局部用于顽固性手癣的Ⅱ/Ⅲ期临床试验。它的Ⅰ/Ⅱ期临床试验观察了55例严重长期手部皮炎病人单独局部用贝沙罗汀(1%)凝胶、局部用贝沙罗汀(1%)凝胶加莫米松(mometasone furoate)和局部用贝沙罗汀(1%)凝胶加氢化可的松(hydrocortisone)的疗效比较。结果表明，贝沙罗汀(1%)凝胶加莫米松效果最好，医生固定评价(PSA)反应率(至少90％改进)，PGA反应率(至少50％改进)分别为46％和77％。单独用贝沙罗汀(1%)凝胶效果次之(PSA和PGA分别为39％和79％)。而与可的松联用(分别为21％和50％)。据认为，贝沙罗汀凝胶对严重手部皮炎有明显改善作用。

贝沙罗汀凝胶应用于牛皮癣病人：UVB光线疗法是经FDA批准治疗牛皮癣的方法，而该方法对厚的鳞屑效果不好，贝沙罗汀(1%)凝胶能使厚鳞屑变薄，使紫外线能够很好的穿过起抑制效果，UBV与贝沙罗汀(1%)凝胶合并治疗有望提高疗效。贝沙罗汀凝胶是FDA批准用于治疗T-细胞淋巴瘤的局部治疗药，并且正在进行治疗牛皮癣的临床。1％贝沙罗汀凝胶加NBUBV治疗损伤部位，有意义的临床改善率是67.6%；空白凝胶加NBUBV治疗损伤部位，改善率是48.2%。因为所用病历损伤面积小，使用非统计参数的Wilcoxon rank-sum test来分析两个组得分差异。1％贝沙罗汀凝胶加NBUBV疗效的评分大于空白凝胶对照组，有统计意义(P=0.04)，通过治疗，病灶的斑块隆起、红斑、硬化大幅减少，副作用轻微，仅仅是皮疹和皮肤刺激。进一步的临床研究已被批准。

贝沙罗汀的药物半衰期很短，避免了药物在体内积蓄。口服软胶囊具有生物利用度高，密封安全，含量精确，外型美观等特点。其凝胶剂直接作用于患病皮肤，具有不油腻，易于涂布、使用安全，用药方便的特点。

英文版说明书：

TARGRETIN GEL Generic Name for TARGRETIN GELBexarotene 1%; gel.Legal Classification:RxPharmacological Class for TARGRETIN GELRetinoid.Manufacturer of TARGRETIN GELEisai PharmaceuticalsIndications for TARGRETIN GELCutaneous lesions in patients with CTCL (Stage IA and IB) who have refractory or persistent disease after other therapies or who have not tolerated other therapies.Adult dose for TARGRETIN GELApply once every other day for the 1st week; then increase frequency at weekly intervals to once daily, then twice daily, then 3 times daily, then 4 times daily based on lesion tolerance. Usual dosing frequency: 2–4 times daily; may reduce if application site toxicity occurs. Allow gel to dry. Do not occlude.Children's dosing for TARGRETIN GELNot recommended.Contraindications for TARGRETIN GELPregnancy (Cat.X).Warnings/Precautions for TARGRETIN GELBe fully familiar with this drug's toxicity before use. Counsel patients monthly about need for contraception. Women of childbearing potential: obtain reliable negative pregnancy test within 1 week of start; repeat monthly. Start therapy on 2nd or 3rd day of normal menstrual period. Use two effective forms of contraception 1 month prior to, during, and for 1 month after therapy. Max 1 month/℞. Men with partners who are or may become pregnant: use condoms during and for at least 1 month after therapy. Hepatic or renal insufficiency. Discontinue temporarily if severe irritation occurs. Avoid sun, UV light, and mucosal membranes. Nursing mothers: not recommended.Interactions for TARGRETIN GELAvoid concomitant products that contain DEET. May be potentiated by CYP3A4 inhibitors (eg, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, grapefruit juice). Caution with gemfibrozil. Limit Vit. A supplements to avoid toxicity.Adverse Reactions for TARGRETIN GELApplication site reactions (eg, rash, pruritus, skin disorders, pain, contact dermatitis).How is TARGRETIN GEL supplied?Gel—60gRelated Disease:Lymphoma, cutaneous T-cell.