醋酸舍瑞林植入剂goserelin acetate(Zoladex gyn 3.6mg 1×1St)

产地国家：德国

处方药：是

所属类别： 3.6毫克/支 1支/盒

包装规格： 3.6毫克/支 1支/盒

计价单位：盒

生产厂家英文名：AstraZeneca GmbH

原产地英文商品名：ZOLADEX GYN 3.6mg 1ST

原产地英文药品名：goserelin acetate

中文参考商品译名：诺雷德GYN注射剂 3.6毫克/支 1支/盒

中文参考药品译名：醋酸戈舍瑞林

简介

部份中文醋酸舍瑞林处方资料（仅供参考）

商品名：诺雷得

通用名：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

英文名：Goserelin Acetate SR Depot

汉语拼音：Chusuangesheruilin Huanshizhiruji

成份：主要成份为醋酸戈舍瑞林。

性状：无菌、白色或乳白色柱形聚合物。

药理作用：本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。

这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。

药代动力学

本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。

毒理研究

在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。

适应症：可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

用法用量：成人 3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。

不良反应：曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。

（1）男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。

（2）前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。

（3）女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。

（4）乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。

（5）极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。

禁忌：已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用诺雷得。