钠盐Talaporfin Na（Laserphyrin）

产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 100毫克/瓶 包装规格： 100毫克/瓶 计价单位：瓶 生产厂家英文名：Meiji Seika Kaisha, Ltd 原产地英文商品名：Laserphyrin(レザフィリン)100mg/vial 原产地英文药品名：Talaporfin Na 中文参考商品译名：Laserphyrin(レザフィリン)100毫克/瓶 中文参考药品译名：talaporfin钠盐

简介：

多拉波芬钠Talaporfin Sodium 化学名：（+）-tetrasodium（2S，3S）-18-carboxylato-20-[N-（S）-1,2-dicarboxylatoethyl]carbamoylmethyl-13-ethyl-3,7,12,17-tetramoylamoylmethyl-13-ethyl-3,7,12,17-tetramoylmethylmethyl-1,ethyl-3,7,12,12,17 ethyl-8-vinylchlorin-2-propanoate 分子式：C38H37N5Na4O9 分子量：799.69 构造式融合点约：150℃（分解点） 性状：暗蓝色的粉末。本品易溶于水，易溶于醋酸（100）中，因甲醇较难溶解，极易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于乙腈。旋光度[alpha;]20546：约+1000°(换算成脱水物的0.02g，水，500mL，100mm)。本品具有吸湿性。分配系数(log10 1-八醇层/水层)(参照下表)pH2pH4pH6pH8～12＞3.002.08-1.58＜-3.00 功效/用法用量：外科的切除等的其他根治性的治疗不可能的情况，或者，需要肺机能保存的患者不能使用其他的治疗方法的情况，并且内窥镜性地病灶全容能观察，激光照射可能的下列疾病。作为早期肺癌（病期0期或I期肺癌） 用法及用量： taraporufination，在静脉注射一次40mg/m2。静脉注射4～6小时后将激光照射到病灶部位。注射液的调制方法1bialu日局生理食盐液4mL，很好地搅拌溶解。 使用激光照射时的注意**松下保健株式会社制PDT半导体激光器(波长664nm±2nm，销售名PD激光器)，在给本剂4～6小时后按照下列条件进行激光照射。使用PD激光器时，请参照PD激光器的附件及使用说明书。 照射功率密度：150mW/cm2・ 照射能量密度：100J/cm2（上述照射条件下的照射时间为11分7秒） 光线力学疗法时的注意点： (1)本疗法是局部的治疗法，对激光照射部位以外没有效果。 (2)本疗法适用的是长径1cm以下的内窥镜性地末梢边缘能确认，用生检标本浸润到支气管软骨层为止止住的肿瘤。长径比1cm大的肿瘤，内视镜的末梢边缘不能确认的肿瘤外科的切除等根治的治疗可能的情况优先这些的治疗。 (3)激光照射时的注意事项1)注意肿瘤的浸润范围，到肿瘤周边充分照射激光的事。 2)根据呼吸性移动，心跳动等，激光照射变得不充分要注意。反过来，因为照射了病灶部位以外有组织障碍的可能性，激光照射的时候，对病灶周边部以外的正常组织的照射，极力象控制一样地注意的事。 (4)本疗法实施后，定期性地进行内窥镜检验，细胞诊断，组织诊断等，观察病灶的经过。药效药理1.药理作用本疗法对裸鼠移植人肺癌表现了抗肿瘤效果（5、10mg/kg、静脉注射）。 2.作用机序及作用特性：通过在塔拉波芬钠中照射激光产生单氧。一般认为这个单重项氧给肿瘤细胞直接带来障碍，或者给肿瘤血管带来障碍，表示抗肿瘤效果。 注意：该药品储存于2-8度Light Sciences今日宣布，其先导化合物LS11(在日本称为Laserphyrin)的授权公司——Meiji Seika获得了日本厚生省Pharmaceutical Affairs and Food Sanitation Council的批准推荐。该药物将获准用于早期支气管癌的光动力疗法。 日本政府对全球第二大保健市场决策的出台，是缘于Light Sciences成功地完成了其先导化合产品Litx(TM)用于实体癌晚期患者的第一和第二阶段研究。Litx System关键成分之 一就是具有光活性的LS11药物。Light Sciences的总裁兼首席执行官AlbertLuderer博士表示：“我们的先导药物在日本获得批准推荐之时，正值我们的肿瘤学项目第二阶段在全球启动之际。LS11杰出的安全性使我们深受鼓舞。我们相信这一里程碑式的政府决策将为Litx下一阶段的评估树立积极的基调。 ”Light Sciences在2000年初从日本石化公司(Nippon Petrochemicals)和日本明治制果株式会社(Meiji Seika Kaisha)获得了LS11的授权，同时获得了开发、制造和出售该化合物，用于日本以外世界其他地区的光力学治疗的多种疗法应用的专有权。 Litx以新一代光活性药物为基础，这种药物在治疗场所由微小且成本低廉的发光二极管为其制造并传输光能。Litx主要用于治疗局部疾病，并初步用于对手术、放疗或化疗等疗法均告失败的实体瘤患者的研究。 美国癌症学会(American Cancer Society)预测，今年将有超过550,000名病情已到达这种程度的癌症患者死亡，即每天死亡1,500多人。Litx还被作为针对心血管疾病的介入疗法正在进行前临床实验，而针对眼疾的第一阶段研究也正在进行中。

英文版说明：

Title: TalaporfinCAS Registry Number: 110230-98-3CAS Name:N-[[(7S,8S)-3-Carboxy-7-(2-carboxyethyl)-13-ethenyl-18-ethyl-7,8-dihydro-2,8,12,17-tetramethyl-21H,23H-porphin-5-yl]acetyl]-L-aspartic acidAdditional Names:(2S,3S)-18-carboxy-20-[N-(S)-1,2-dicarboxyethyl]carbamoylmethyl-13-ethyl-3,7,12,17-tetramethyl-8-vinylchlorin-2-propanoic acid; mono-L-aspartyl chlorin e6; NPe6Molecular Formula: C38H41N5O9Molecular Weight: 711.76Percent Composition: C 64.12%, H 5.81%, N 9.84%, O 20.23%Literature References: Semisynthetic derivative of chlorin e6, q.v. Photosensitizer activated at 664 nm by laser or light-emitting diode-based light infusion device. Causes irreversible tumor blood vessel closure. Prepn: J. C. Bommer, B. F. Burnham, EP 168831; eidem, US 4675338 (1986, 1987 both to Nippon Petrochemicals).