阿法替尼有克服耐药的可能性吗？

afatini是一种 不可逆转的口服抑制剂，egfr和它的2酪氨酸激酶，是临床发展中最先进的药物。临床前和初期临床研究能够做为单一药品或与别的癌症药物协同应用 ，为末期 nsclc的临床主题活动出示直接证据 。 LU X-Lon g实验显示信息 ，针对 一些病人 ，阿法替尼改进 了病症 ，增加 了无进度生存期 ，虽然这都还没转换为总生存期的改进 。本文旨在具体描述 EG FR -TKI 在末期非小细胞肺癌医治中的运用及耐药体制 。 我们将讨论有关阿法替尼的当前临床前和临床数据，其克服第一代 TKI 耐药性的潜力以及其在晚期 NSCLC 治疗中的新兴作用 。为了 克服耐药性并提高厄洛替尼和吉非替尼赋予的适度生存获益，阿法替尼应用而生 。 阿法替尼是一种苯胺 -喹唑啉衍生物 ，是EG FR (IC500. 5n M)和HER2 (IC5014 nM)酪氨酸激酶的高度选择性 ，有效且不可逆的抑制剂 。 在第一代 tki和野生型 egfr及其 2细胞系中，egfr突变体都能抑制 egfr及其 2在体外的磷酸化和随后的激酶 活性 。 在比厄洛替尼或吉非替尼更低的浓度 下，还证实了NS CLC 细胞系中细胞死亡增加和小鼠异种移植模型中的肿瘤消退 。 值得注意的是阿法替尼已被证明 表现出在体内和在L858R/T790 M双突变 ，其型号电阻的患者采集 与NS CLC 先前 响应 于TKI 的存在 下的体外活性 。   推荐阅读： 印度阿法替尼与孟加拉阿法替尼的真假辨别方法 肺癌患者服用阿法替尼是该选一代、还是二代靶向药呢?